Farmakologia

Farmakoterapia układu krążenia

Niewydolność serca jest stanem, w którym następuje upośledzenie funkcji serca jako pompy, powodujące zmniejszenie przepływu krwi w tkankach, powodujące zaburzenia na skutek nie pokrywania ichpotrzeb metabolicznych.

Klasyfikacja NYHA

Klasa I. Choroba serca bez ograniczenia fizycznej

aktywności. Podstawowa aktywność fizyczna nie

powoduje zmęczenia, duszności, kołatania serca i bólów wieńcowych.

Klasyfikacja NYHA

Klasa II. Choroba serca powodująca niewielkie

ograniczenia aktywności fizycznej. Dobre samopoczucie w spoczynku. Podstawowa aktywność powoduje

zmęczenie, duszność, kołatanie serca, bóle wieńcowe.

Klasyfikacja NYHA

Klasa III. Choroba serca powodująca ograniczenie

aktywności fizycznej. Dobre samopoczucie w spoczynku. Mniejsza niż podstawowa aktywność

fizyczna powoduje zmęczenie, duszność, kołatanie serca, bóle wieńcowe.

Klasyfikacja NYHA

Klasa IV. Choroba serca, która przy jakiejkolwiek

aktywności fizycznej wywołuje dyskomfort. Objawy niewydolności serca lub

niewydolności wieńcowej mogą występować nawet w spoczynku.

Jeśli zostanie podjęta jakakolwiek aktywność fizyczna, wzrasta dyskomfort.

W zależności od klasy NYHA pacjent otrzymuje odpowiednią „kompozycję” leków

Klasa I: ACE-I + ew. βbloker jeśli pacjent po zawale m.s + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia)

Klasa II: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia)

Klasa III: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) + spironolakton + ew. digoksyna(jeśli pacjent szybki, z zastojem nad płucami)

Klasa IV: ACE-I + βbloker + lek moczopędny (furosemid lub tiazydowy, w zależności od stopnia przewodnienia) + spironolakton + ew. digoksyna(jeśli pacjent szybki, z zastojem nad płucami) + leki inotropowe (+) dopamina/dobutamina

Leki poprawiające kurczliwość mięśnia sercowego.

Glikozydy nasercowe – mechanizm działania

Zahamowanie aktywności pompy sodowo-potasowej i przez to zaburzenie wydalania wapnia z komórki oraz umożliwienie napływu wapnia do komórek włókna mięśniowego.

Naparstnica

Glikozydy naparstnicy - działanie

Zwiększenie siły skurczu włókien sercowych (Inotropowo +)

Zwiększenie napięcia włókien (Tonotropowo +)

Zmniejszenie szybkości przewodzenia i powstawania impulsów w sercu (Dromotropowo -)

Zwiększenie pobudliwości mięśnia (Batmotropowo +)

Efekty: Zwiększenie objętości wyrzutowej

serca Poprawienie przepływów przez tkanki(głównie nerki) – zwiększenie diurezy -

zmniejszenie obrzęków Zmniejszenie częstości uderzeń serca Działanie antyarytmiczne

Wskazania: Niewydolność krążenia pochodzenia

sercowego Migotanie lub trzepotanie

przedsionków z przyspieszoną czynnością komór

Napadowe częstoskurcze Choroby zastawkowe z objawami

niewydolności Kardiomiopatia niedokrwienna

Przeciwwskazania:1.       Zaburzenia elektrolitowe:

hipokaliemia ↓K+

hipomagnezemia ↓Mg2+

hiperkalcemia ↑Ca2 2.       Schorzenia, gdzie nie wskazane jest działanie

inotropowo dodatnie:

- zaciskające zapalenie osierdzia

- tamponada serca

- wady zastawki mitralnej z zawężeniem drogi odpływu

- kardiomiopatia przerostowa

- koarktacja aorty

Przeciwwskazania:3.     Liczne komorowe zaburzenia rytmu

serca

4.     Zespół WPW (Wolffa-Parkinsona-White’a) (bo zwiększenie przewodzenia go nasila)

5.     Bloki serca (zwłaszcza przedsionkowo-komorowe)

6.     Planowana kardiowersja (bo zwiększona pobudliwość grozi migotaniem)

Preparaty:

Digoxin tabl. 0,1 i 0,25 mg Digoxin roztwór do wstrzyknięć 0,25

mg/ml (ampułki po 2 ml)

Digoxin tabletki

Digoxin ampułki

Dawkowanie: Zależy od stanu klinicznego pacjenta

Rozpoczynamy od 0,25-0,5 mg – dawka wysycająca, następnie na podstawie obrazu klinicznego i EKG ustalamy indywidualne dawki podtrzymujące

Przy sporej niewydolności – zaburzenie krążenia trzewnego – podajemy i.v lub i.m

Dawka lecznicza niewiele niższa od dawki toksycznej – konieczność monitorowania stężenia (0,8 – 1,2 ng/ml)

W nadczynności tarczycy – zwiększamy dawkę –serce mniej wrażliwe na digox.

Po podaniu leku... Pierwsze efekty działania po 3

godzinach Max działanie po 5 godz. Jeśli niewydolność nerek – dawkę

musimy zmniejszyć tyle, o ile zmniejszony jest klirens kreatyniny.

Bezwzględna kontrola jonogramu potas i wapń – K i Ca!

EKG

Zmiany w EKG po digoxynie:

Spłaszczenie lub odwrócenie załamka T

Obniżenie odcinka ST Wydłużanie odcinka PR Skracanie odcinka QT Mogą naśladować zmiany w chorobie

niedokrwiennej serca!

Interakcje: Neomycyna, metoklopramid, związki

alkalizujące, cholestyramina zmniejszają wchłanianie digoxyny

Chinidyna, nifedypina i diuretyki oszczędzające potas zwiększa stężenie digoxyny w osoczu 2-4 razy

Diuretyki nieoszczędzające potasu – uwaga na hipokaliemię!

Zatrucie digoxyną: Zmniejszenie łaknienia, nudności, wymioty,

biegunka i bóle brzucha Bóle głowy, zmęczenie, senność,

bezsenność Przymglenie widzenia, widzenie na żółto Zaburzenia rytmu serca (blok AV,

ekstrasystolie) Drgawki

W długotrwałym stosowaniu depresja i ginekomastia

Postępowanie w zatruciu: Arytmia – fenytoina, lidokaina, -

adrenolityki Bradykardia i bloki I i II st. –

adrenalina UWAGA na kardiowersję! – z Digoxyną

może dać migotanie komór. Ciężkie zatrucie – antidotum:DigibindDigitalis-Antidot BM

Digibind

Inne leki inotropowe stosowane w ratownictwie:

DOBUTAMINA W ostrej niewydolności serca (zawał,

zespół małego rzutu) Nie podnosi RR Ds. 2,5-10 g/kg m.c we wlewie (nie

podawać z krwią i roztw. Alkalizującymi!)

Preparaty: Dobuject, Dobutamin, Dobutamine

Dobuject

Dobutamine