FARMAKOLOGIA

2009/2010

LEKI PRZECIWPASOYTNICZE

Prof. Boena Obmiska-Mrukowicz

By M.

LEKI PRZECIWPASOYTNICZE WPYW PASOYTW NA ORGANIZM ZWIERZCIA - Obnienie przyrostw wagowych i produkcyjnoci zwierzt (mleczno, nieno) - Obnienie i zaburzenia w reprodukcji j - Zwikszenie zapadalnoci na inne schorzenia - Indukcja reakcji alergicznych u gospodarza

Spektrum dziaania lekw przeciwpasoytniczych Leki przeciwpierwotniakowe (antiprotozoan drugs) Leki przywrobjcze (antitrematoda drugs) Leki tasiemczobjcze (antitestodal drugs) Leki nicieniobjcze (antinematodal drugs) Leki przeciw pasoytom zewntrznym (ectoparasiticides)

Czynniki warunkujce skuteczno i bezpieczestwo dziaania lekw przeciwpasoytniczych - Selektywna aktywno w stosunku do pasoyta - Posiadanie szerokiego spektrum dziaania w stosunku do wszystkich form rozwojowych pasoyta (postaci dojrzaych, niedojrzaych i larwalnych) - Dugotrwale zabezpieczenie gospodarza przed reinfekcj - Odpowiednia, atwa droga podania dla duej grupy zwierzt - Szeroki margines bezpieczestwa dla gospodarza, ograniczony wpyw na produkcyjno gospodarza - Efekt indyferencji - Krtki czas pozostawania w tkankach - Odpowiedni koszt terapii

DROGI PODANIA LEKW PRZECIWPASOYTNICZYCH Naskrne podawanie - pour-on (polewanie) np. pyretryny i pyretroidy, zw. fosforoorganiczne, lewamizol - spot-on (nakrapianie) np. chloronikotynyle, fenylopirazol - spryskiwanie - rozpylanie - kpiele - kolczyki do ucha Iniekcje - podskrne - dominiowe Doustne podawanie - tabletki - pasty - proszki - roztwory - bolusy - cige uwalnianie leku - bolusy elektroniczne - pulsacyjne uwalnianie leku - pompy osmotyczne - pulsacyjne uwalnianie leku

REZERWUAROWE POSTACIE LEKW BOLUS BOLUS ELEKTRONICZNY POMPY OSMOTYCZNE

Bolusy: maj ksztat cylindra zbudowane z tlenku kobaltu, ktrego zamknicie stanowi polimerowa bona pprzepuszczalna bona umoliwia permanentne uwalnianie substancji aktywnej.

Bolusy elektroniczne - umoliwiaj pulsacyjne uwalnianie leku. - rdo energii stanowi dwie baterie manganowe. - Mikroprocesor steruje uwalnianiem leku. - Powstay impuls elektroniczny jest wysyany do generatora CO2, ktry uwalnia porcj leku pod wpywem wzrostu cinienia gazu. - Po uwolnieniu odpowiedniej porcji leku ukad elektroniczny automatycznie resetuje si i wcza ponownie po zaprogramowanym czasie.

Pompy osmotyczne - zewntrzn warstw pompy osmotycznej stanowi polimerowa bona pprzepuszczalna, - wewntrz bony zawarta jest rozpuszczalna w wodzie substancja aktywna

- substancja aktywna otoczona paszczem zbudowanym ze zwizku cigajcego wod np. NaCl. - w momencie kontaktu pompy osmotycznej z pynami ustrojowymi/ woda w nich zawarta na drodze dyfuzji zostaje wcignita do ukadu - w trakcie osmotycznego nasikania lek jest sukcesywnie rozpuszczalny - lek ze sta prdkoci uwalniany do krwi przez specjalny mikroskopijny otwr. Pa ratce i Formy do przeduonego podawania kontrolowanego uwalniania lekw przeciwpasoytniczych stosowanych w medycynie weterynaryjnej

Nazwa preparatu Subst aktywna producent Czas dziaania Paratect Morantel 22,7g Pfizer 90 dni uwalnianie cige (bolus) Autoworm/ Redidose Oksyfendazol 750mg Coopers (Pitman Moore) 130 dni uwalniane puls 21 dni

(bolus elektr) Synanthic Multidose 130 Oksyfendazol 750mg Syntex j.w. Ivomec SR Iwermektyna Merck Sharp & Dohme 135 dni uwalnianie puls. Przez 30

dni (pompa osmot)

LEKI PRZECIWPIERWOTNIAKOWE - kokcidiostatyki - leki babeszjobjcze - leki rzsistkobjcze

KOKCYDIOSTATYKI - Kokcydiostatyki stosowane profilaktycznie - Kokcydiostatyki lecznicze

Kokcydiostatyki stosowane profilaktycznie Antybiotyki jonoforowe 1. Lasalocid 2. Maduramycyna 3. Monenzyna 4. Narazyna 5. Salinomycyna s. Semduramycyna Arprinocyd Diklazuril Dinitolmid Halofuginon Klopidol Klopidol + Metylbenzoquat Robenidyna Nikarbazyna

Kokcydiostatyki lecznicze - Sulfonamidy - Sulfonamidy + trimetoprim - Sulfonamidy + diawerydyna - Amprolium - Amprolium + etopabat - Amprolium + sulfachinoksalina - Toltrazuril

ANTYBIOTYKI JONOFOROWE Zwizki naturalne wyizolowane z Streptomyces sp. i Acinomadura sp. Bardzo szerokie spektrum dziaania w stosunku do patogennych dla ptakw domowych kokcydiw Hamuj rozwj wczesnych bezpciowych fo rozwojowych zewntrz i wewntrzkomrkowych kokcydiw. Mechanizm dziaania polega na zaburzeniu transportu kationw Na+, K+ i/lub Ca2+, Mg2+ przez bony sporozoitw i merozoitw. Ponadto nasilaj aktywno Na+K+ - ATPazy sporozoitw co prowadzi do wzrostu stenia jonw sodu przy rwnoczesnym wzrocie stenia jonw chloru => nastpstwem czego jest pkanie ciany sporozoitu i mier pasoyta. Antybiotyki jonoforowe ograniczajc liczb sporozoitw, zmniejszaj tym samym liczb powstajcych z nich schizontw. Oporno Eimeria na antybiotyki jonoforowe rozwija si bardzo wolno i nie stanowi istotnego problemu. Istnieje moliwo wystpienia czciowej opornoci krzyowej w obrbie tej grupy. Antybiotyki jonoforowe nie wpywaj negatywnie na rozwj naturalnej odpornoci na kokcydia Leki maj niski wspczynnik terapeutyczny, dlatego musi by przestrzegane bardzo dokadne dawkowanie dla danego gatunku,

Monenzyna, salinomycyna i narazyna nie moe by stosowana z tiamulin -> efekt toksyczny i mier ptakw!!!!!!! Salinomycyny i narazyny nie naley stosowa u indykw. Antybiotyki jonoforowe, szczeglnie monenzyna jest bardzo toksyczna dla koni i koniowatych LD50 = 2-3 mg/kg Antybiotyki jonoforowe s najczciej wykorzystywan grup kokcydiostatykw w profilaktyce kokcydiozy ptakw (kur i indykw)

- Monenzyna (sl sodowa podawana jest z pasz kurcztom rzenym (100ppm), odchowywanym na nioski do 16 tyg. ycia (90 ppm) oraz indykom rzenym do 12 tygodnia ycia (80-100 ppm) - Salinomycyna (sl sodowa) podawana jest z paszom jedynie kurcztom rzenym (60 ppm) - Narazyna podawana jest z pasz jedynie kurcztom rzenym (70 ppm). NARAZYNA MOE BY CZONA Z NIKARBAZYN (naley do karbanilidw -> stosowana profilaktycznie i leczniczo) - Lasalocid (sl sodowa) podawany z pass kurcztom rzenym i odchowywanym na nioski (75-125 ppm) oraz indykom rzenym do 12 tyg. ycia (90-125 ppm) - Maduramycyna podawana z pasz kurzcztom rzenym (5 ppm). Przekroczenie dawki dziennej maduramycyny moe prowadzi do upoledzenia wzrostu i przyrostw wagowych ptakw. - Semduramycyna podawana z pasz kurcztom rzenym (20-30 ppm) i indykom do 12 tygodnia ycia (25 ppm)

ARPRINOCID => poch. benzylopuryn Wykazuje szerokie spektrum dziaania wobec patogennych kokcydiw. Dziaa kokcydiostatycznie wobec sporozoitw i merozoitw I i II Zwizek jest w organizmie ptakw jest bardzo szybko metabolizowany do arprinocyd-l-N-oksy, ktry wykazuje wysok aktywno kokcydiostatyczn Bardzo szybko rozwija si oporno (nawet po 1 roku stosowania profilaktycznego arprinocidu). Stosowany z pasz jedynie u kurczt rzenych (60 ppm)

DIKLAZURIL - pochodna benzenoacetonitrylu Bardzo szerokie spektrum dziaania przeciw Eimeria patogennym dla kur, indykw i krlikw. Bardzo wysoka aktywno w niskich steniach => (1 ppm) Bardzo bezpieczny w stosowaniu - wysoki wspczynnik terapeutyczny. Dziaa na Eimeria oporne na inne dotychczas stosowane kokcydiostatyki: arprinocid, robenidyna, halofunginon, nikarbazyna, amprolium + etopabat, dinitolmid, metylbezoquat Mechanizm dziaania nie jest wyjaniony. Diklazuril jest aktywny wobec schizontw drugiej generacji i gametocytw Nie osabia rozwoju naturalnej odpornoci na zakaenia kokcydiami Bardzo sabo wchania si z przewodu pokarmowego, nie jest metabolizowany i gromadzony w tkankach, Stosowany u kurczt, kur i indykw zwaszcza w programach wymiennych Krtki okres karencji 1-2 dni W hodowli stada podstawowego zaleca si podawanie dikiazurilu przez okres 6 miesicy, po tym czasie naley przesta podawania leku - moliwo wyksztacenia opornoci

DINITOLMID - pochodna dinitrobenzamidu Wskie spektrum dziaania, lek jest aktywny wobec E. tenella i E. necatrix. Dziaa na schizonty I generacji, hamuje sporulacj oocyst. Dziaa kokcydiostatycznie, jeeli jest podawany krtko Dziaa kokcydiobjczo, jeeli jest podawa przez duszy czas. Bardzo wolno wyksztaca si oporno (po 20 latach stosowania) Stosowany profilaktycznie u kurczt, ale dopuszcza si podawanie w klinicznej postaci kokcydiozy

HALOFUGINON - pochodna chinazoliny Nie powinien by stosowany w skojarzeniu z innymi kokcydiostatykami Stosowany w profilaktyce kokcydiozy u kurzt i indykw (do 12 tyg. ycia) podawany w paszy w steniu 3 ppm. Jest dranicy dla skry, moe zaburza syntez kolagenu. Zwizek ekotoksyczny - toksyczny dla ryb i innych organizmw yjcych w wodzie. Niebezpieczny dla perliczek i ptactwa wodnego

ROBENIDYNA - pochodna guanidyny Wykazuje szerokie spektrum dziaania, aktywna w stosunku do wikszoci patogennych dla drobiu kokcydiw. Dziaa kokcydiosta tycznie wobec schizontw I - nie dopuszcza do powstania merozoitw Czciowo wchania si z przewodu pokarmowego - moe zmienia zapach i smak misa - okres karencji 5 dni. Oporno kokcydiw rozwija si szybko- lek nadaje si tylko do okresowego stosowania Nie stosowa u kur niosek - przechodzi do jaj, ktre maj bardzo nieprzyjemny smak i zapach. Stosowana w paszy dla brojlerw i indykw rzenych w steniu 30-36 ppm. Dugo pozostaje w glebie.

KLOPIDOL - pochodna pirydyny Wykazuje szerokie dziaanie wobec patogennym dla drobiu kokcydiom.

Dziaa hamujco na wewntrzkomrkowy rozwj sporozoitw, wpywa rwnie hamujco na schizogoni, gametogonie i sporulacj kokcydiw. Upoledza rozwj naturalnej odpornoci na zaraenie kokcydiami ptakw.!!!!! Oporno kokcydiw rozwija si wolno. Stosowa u ptakw odchowywanych na nioski - przechodzi do jaj. Klopidol stosuje si w paszy (125-250 ppm) u kurczt i indykw rzenych. Jeeli przez cay czas odchowu ptakw stosowany jest w steniu 250 ppm to obowizuje 5 dniowy okres karencji na miso. Jeeli w ostatnim tygodniu odchowu podawany jest w steniu 125 ppm to okres karencji nie jest wymagany. Klopidol jest czony z metylbenzoquatem (100 + 8,35 ppm) - nie czy z innymi kokcydiostatykami

METYLBEZOQUAT - 4-hydroksychinolon Szerokie spektrum dziaania. Dziaa kokcydiostatycznie na stadium sporozoitw przez hamowanie transportu elektronw w ukadzie mitochondrialnym pasoyta - efekt kokcydiostatyczny. Upoledza rozwj naturalnej odpornoci na kokcydioz. Szybko wystpuje oporno. Stosowany w profilaktyce kokcydiozy kurczt i indykw rzenych - w poczeniu z klopidolem

NIKARBAZYNA -> karbanilid Szerokie spektrum dziaania Efekt kokcydiobjczy, dziaa na drug generacj schizontw -mechanizm niewyjaniony. Moe by stosowana leczniczo (250 ppm) Oporno rozwija si bardzo wolno (po 27 latach stosowania wykryto oporne gatunki kokcydiw) Stosowana u brojlerw do 16 tyg. w paszy 125 ppm. Okres karencji na miso 7 dni Nie stosowa u niosek - zmienia nieno i wylgowo oraz jako jaj Nikarbazyna (50 ppm) + narazyna (50 ppm) - karencja 5 dni

LEKI PRZECIW KOKCYDIOM STOSOWANE TERAPEUTYCZNIE Sulfonamidy Sulfonamidy + trimetoprim Sulfonamidy + diawerydyna Amprolium Amprolium + etopabat Amprolium + sulfachinoksalina Toltrazuril

TOLTRAZURIL - symetryczny triazinon Bardzo szerokie spektrum dziaania. Aktywny wobec patogennym kokcydiom dla kur, indykw, gsi i krlikw oraz Toxoplasma i Sarcocystis. Dziaa kokcydiobjczo na wszystkie wewntrzkomrkowe formy rozwojowe Eimeria. Dziaanie bjcze jest natychmiastowe najprawdopodobnie w wyniku zaburzenia acucha oddechowego pasoyta i zahamowania syntezy pirymidyn. Hamuje rwnie tworzenie ciany komrkowej makrogamet. Aktywny wobec Eimeria oporne na inne dotychczas stosowane kokcydiostatyki. Nie osabia rozwoju naturalnej odpornoci ptakw na kokcydia. Posiada wysoki wspczynnik terapeutyczny - 10 - lek bezpieczny. Po wchoniciu jest cakowicie metabolizowany do sulfonu, dugo pozostaje w tkankach - wymagana jest kilkunastodniowa karencja poubojowa. Terapia klinicznych i pod klinicznych postaci kokcydiozy kur i indykw. Stosowany w wodzie do picia (25 ppm) przez 2 dni.

SULFONAMIDY Sulfachinoksalina Sulfachloropirazyna Sulfadimidyna Sulfadiazyna Sulfadimetoksyna Sulfanilamid ( nie dziaa na E tenella i E. necatrix)

Sulfonamidy s skuteczniejsze przeciw gatunkom Eimeria yjcym w jelicie cienkim ni bytujcym w jelicie lepym. Wywieraj efekt kokcydiostatyczny wobec form bezpciowych kokcydiw - sabsze dziaanie wobec stadiw pciowych.

SULFONAMIDY POTENCJONOWANE - Sulfadimidyna + trimetoprim - Sulfadimidyna + diawerydyna

- Sulfachloropirazyna + diawerydyna - Sulfadimetoksyna + dimetylopirymidyna Takie poczenia stosowane s w terapii kokcydiozy, toksoplazmowy i neosporozy ptakw i ssakw Sulfachinoksalina + amprolium (antagonista tiaminy)

AMPROLIUM Wykazuje wskie spektrum dziaania Aktywne wobec E. tenella i E. acenrvulina. Poczenie z etopabatem zwiksza zakres dziaania (E. brunettii E. maxima) Poczenie z sulfachinoksalina zwiksza zakres, si i skuteczno dziaania. Amprolium jest antagonist tiaminy - witaminy B1 - moe wywoywa niedobr tej witaminy u leczonych ptakw. Amprolium dziaa kokcydiostatycznie poprzez hamowanie procesw yciowych pierwszej generacji schizontw bytujcych w komrkach nabonkowych jelit, hamujc ich rnicowanie do merozoitw. Obecnie przyjmuje si, e amprolium poprzez blokowanie aktywnego transportu darniny do komrek pasoyta hamuje rwnie powstawanie form pciowych wraliwych kokcydiw oraz proces sporulacji oocyst. Nie zaburza rozwoju naturalnej odpornoci na Eimeria. Moe by stosowany u kur niosek, kurczt rzenych i indykw. Podawany w wodzie do picia (0,012%) lub w paszy 125-150 ppm. Czas trwania terapii 5-7 dni Amprolium mona stosowa rwnie profilaktycznie. Nie obowizuje okres karencji na miso i jaja (Aneks II)

LEKI BABESZJOBJCZE ( babeszjoza = piroplazmoza) Imidokarb Diminazen Chinuronium

IMIDOKARB (w postaci dipronianu prep. IMIZOL) Dziaa bjczo na Babesia canis et gibsoni (pasoyty psw) oraz w wyszych dawkach na Ehrlichia canis. U byda dziaa bjczo wobec Babesia bovis, bigemina, divergens. W Polsce lek jest okresowo dopuszczony do obrotu. Lek stosuje si jednorazowo - nie wolno doylnie U psa podskrnie lub dominiowo w dawce 3-6 mg/kg U byda podskrnie lub dominiowo w dawce 1,2 mg/kg U koni podskrnie lub dominiowo w dawce 2,4 mg/kg U psa mona poda profilaktycznie - jednorazowo podskrnie w dawce 6 mg/kg zabezpiecza przed inwazj B. canis przez 2-4 tyg U byda po jednorazowej iniekcji okres karencji na miso 90 dni, na mleko 21 dni!! W miejscu iniekcji obrzk i bolesno, u 40% psw wystpuj wymioty. Moe wystpi silna hemoliza, mikrozakrzepy, wstrzs anafilaktyczny i objawy pobudzenia ukadu parasympatycznego

DIMINAZEN (w postaci aceturanu prep. Fatrybanil) Dziaa bardzo skutecznie wobec B. bovis i B. canis, nie dziaa na B. felis. W Polsce przeznaczony do leczenia babeszjozy psw Podaje si w jednorazowej iniekcji dominiowej w dawce 3,5 mg/kg Efekt dziaania wystpuje po 24 godzinach Pies toleruje dawk diminazenu do 8 mg/kg, dawki wysze prowadz do zaburze nerwowych - drenie mini, zez, niezborno ruchw

CHINURONIUM (prep. Acaprin) Lek bardzo skuteczny ale bardzo toksyczny. Hamuje procesy tlenowej fosforylacji w komrce pasoyta. Po podaniu podskrnym (jedyna dopuszczalna droga podania) powoduje histaminemi i pobudzenie ukadu parasympatycznego. Podawany jednorazowo pies 0,25 mg/kg. bydo i owce 1 mg/kg, ko 0,6-1 mg/kg.

LEKI BABESZJOBJCZE (babeszjoza=piroplazmoza) Imidokarb Diminazen Chinuronium TETRACYKLINY Postacie dugodziaajce LA oksytetracykliny i chlortetracykliny lub doksycyklina mog by stosowane w profilaktyce inwazji wywoanych przez Babesia sp, Leki naley podawa w dawkach leczniczych przez okres 3 tygodni. Oksytetracyklina i.m 20 mg/kg

Chlortetracyklina i.m 10-15 mg/kg Doksycyklina 10 mg/kg (przez 11 dni)

LEKI RZSISTKOBOJCZE NITROIMIDAZOLE: - Metronidazol (psy, koty, konie, gobie) - Dimetronidazol (gobie, baanty, przepirki) - Karnidazol (gobie)

HISTOMONADOZA INDYKW NIFURSOL (naley do nitrofuranw) jest dopuszczony do stosowania juko dodatek paszowy w krajach UE uszkadza bony lipidowe i DNA pasoyta profilaktyka (50 ppm) i terapia (75 ppm) okres karencji 5 dni nie wykazuje dziaania mutagennego i karcinogennego (badania na szczurach i psach)

LEKI STOSOWANE W INWAZJI Toxoplasma sp. i Neospora caninum Inwazje wywoane przez Toxoplasma sp. i Neospora caninum leczy si u psw (toksoplazmoza i neosporoza) i kotw (toksoplazmoza). Klindamycyna Linkomycyna Sulfadiazyna Potencjonowane sulfonamidy Czas trwania terapii 4 tygodnie

LEKI PRZYWROBJCZE (ANTITREMATODA)

LEKI PRZECIW MOTYLICY WTROBOWEJ - LEKI DZIAAJCE NA FORMY DOJRZALE. - LEKI DZIAAJCE NA FORMY MODOCIANE I DOJRZAE.

LEKI DZIAAJCE NA FORMY DOJRZAE. KLORSULON (sulfonamid) - 7 mg/kg TRIBROMOSALICYLANILID 5-10 mg/kg OKSYKLOZANID (sanicyianilid) - 7.5-10 mg/kg ALBENDAZOL (benzoimidazol)-10 mg/kg (bydo) i 7,5 mg/kg (owce)

LEKI DZIAAJCE NA FORMY MODOCIANE I DOJRZALE. RAFOKSANID (salicylanilid) - 7,5 mg/kg KLOZANTEL (salicylanilid) - 10 mg/kg TRIKLABENDAZOL (benzoimidazol) -10-15mg/kg BROMOFENOFOS (zwizek fosforoorganiczny) 12 mg/kg NITROKSYNIL (nitrobenzonitryl) -10 mg/kg

SANICYLANILIDY OKSYKLOZANID - Fasciola hepatica => formy dojrzae KLOZANTEL - Fasciola hepatica => formy modociane i dojrzae RAFOKSANID - Fasciola hepatica => formy modociane i dojrzae

NIKLOZAMID - lek przeciw tasiemcom, nie wchan si z przewodu pokarmowego Charakterystyka sanicylanilidw Zwizki te s jonoforami protonowymi Mechanizm dziaania polega na rozkojarzaniu tlenowej fosforylacji i syntezy ATP u pasoyta Podawane enteralnie i parenteralnie Po podaniu doustnym dobrze wchaniaj si z przewodu pokarmowego, rwnie dobrze wchaniaj si z miejsca iniekcji Bardzo silnie (99%) i dugotrwale wi si z albuminami krwi Dugo pozostaj w organizmie Okres ptrwania u owcy wynosi 5-15 dni Wydalaj si z ci i mlekiem Sanicylanilidy wymagaj dugich okresw karencji Nie stosuje si tych zwizkw u krw i owiec bdcych w okresie laktacji z wyj oksyklozanidu Sanicylanilidy podawane w maksymalnych dawkach terapeutycznych mog prowadzi do rozkojarzania tlenowych fosforylacji komrek ywiciela. Prowadzi to do wystpienia dziaa ubocznych: hipertermii, hiperwentylacji, tachykardii i konwulsji

Leki z tej grupy maj ograniczone bezpieczestwo stosowania

LEKI DZIAAJCE NA FORMY DOJRZALE F. hepatica

KLORSULON Zwizek z grupy sulfonamidw Dziaa na formy dojrzae w 100% zabija 14-16 tyg podany w dawce 3.75 mg/kg, w 82% zabija formy 6-8 tyg. jeeli zostanie podany w dawce 30 mg/kg Stosowany doustnie lub podskrnie Po podaniu podskrnym dziaa skuteczniej Mechanizm dziaania polega na zaburzeniu metabolizmu glukozy u pasoyta - hamuje fosfogliceromutaz Klorsulon po wchoniciu w 75% w surowicy i w 25% wie si z erytrocytami Jest lekiem bezpiecznym - wspczynnik terapeutyczny wynosi 25. Jest lekiem bezpiecznym dla samic ciarnych. Okres karencji na mleko 72 godziny, na miso 8 dni Moe by stosowany jako pojedynczy lek -zwalczanie infestacji wywoanej przez F. hepatica u byda i owiec w Polsce stosowany w poczeniu z iwermektyn (IVOMEC plus) - terapia zaraenia motylic, nicieniami i stawonogami

ALBENDAZOL Zwizek z grupy benzoimidazoli Wywiera dziaanie przywrobjcze i nicieniobjcze Dziaa jedynie na formy dojrzae F hepattca Skuteczno przywrobjczego dziaania wynosi ponad 95% Wywiera dziaanie bjcze w stosunku do nicieni odkowo-jelitowych i pucnych - szerokie spektrum dziaania

OKSYKLOZANID Zwizek nalecy do sanicylanilidw Dziaa jedynie na formy dojrzae F hepatica Stosowany doustnie u owiec i byda Moe by czony z lewamizolem lub tetramizolem -zwikszone spektrum przeciwpasoytniczego dziaania - efekt bjczy wobec motylicy i nicieni Lek niebezpieczny - niski wspczynnik terapeutyczny = 4 Skuteczno zmienna po dugim okresie stosowania Karencja: na miso 28 dni. na mleko 3 dni

LEKI DZIAAJCE NA FOR] MODOCIANE i DOJRZALE F.hepatica

KLOZANTEL Zwizek nalecy do salicynilamidw Wykazuje szerokie spektrum przeciwpasoytniczego dziaania Dziaa na modociane i dojrzae formy motylicy wtrobowej (efekt przywrobjczy) Dziaa na oblece odywiajce si krwi Haemonchus, Ancylostoma, Uncinaria (efekt nicieniobjczy) - przez 60 dni zapobiega infestacji Dziaa na formy larwalne: gza owczego i koskiego Dziaa rwnie na niektre kleszcze, a po podaniu per os rwnie na dojrzae tasiemce W celu likwidacji infestacji wywoanej prze F. hepatica klozantel podawany jest dominiowo lub podskrnie Skuteczno dziaania wobec migrujcych modych form motylicy wtrobowej wynosi ok.. 80%, skuteczno wobec form dojrzaych wynosi 95-100% Lek wykazuje dugi okres ptrwania - 14,5 dni Jest lekiem w miar bezpiecznym - wspczynnik terapeutyczny wynosi 6.

TRIKLABENDAZOL Naley do benzimidazoli - grupa lekw wywierajcych dziaanie nicieniobjcze i w mniejszym stopniu tasiemczobjcze Triklabendazol nie dziaa jak pozostae benzoimidazole na oblece i tasiemce !!!!! Wykazuje bardzo silnie dziaanie wobec modocianych i dojrzaych form Fasciola hepatica. Wykazuje aktywno w stosunku do 1 -dniowych przywr - skuteczno 98-100% Efekt bjczego dziaania wobec modocianych i dorosych form motylicy wtrobowej jest zaleny od wielkoci dawki - bjcze dziaanie wobec form najmodszych wykazuje lek w najwyszej terapeutyczne dawce (15 mg/kg), natomiast wobec form dorosych jest aktywny w niszych dawkach (2.5 mg/kg) Lek stosowany jest per os u byda, owiec i kz oraz u koni U przeuwaczy moe by stosowany dowaczowo w postaci bolusa do kontrolowanego uwalniania substancji czynnej. Jest lekiem bardzo bezpiecznym - wspczynnik terapeutyczny wynosi 20.

RAFOKSANID Naley do salicylanilidw Stosowany jest u byda i owiec zaraonych motylic wtrobow

Lek podaje si doustnie lub podskrnie w dawce jednorazowej (7,5 mg/kg) - po 3 tygodniach naley powtrzy podanie leku Skuteczno wobec form dorosych motylicy (12-14 tyg) wynosi 100%. wobec form 6 tyg. 86-99%, 4 tyg. 50-99% Jest rwnie aktywny wobec oblecom odywiajcym si krwi Haemonchus i Bunostomum (skuteczno 98%) Wykazuje rwnie bardzo wysok aktywno (98%) wobec form larwalnych gza owczego Lek jest jonoforem protonowym, co prowadzi do zablokowania tlenowej fosforylacji w mitochondriach komrek pasoyta W organizmie gospodarza nie ulega biotransformacji, posiada dugi okres ptrwania -16,5 doby Jest lekiem o wspczynniku terapeutycznym 6 Moe by czony z tiabendazolem - zwikszone spektrum dziaania o infestacje robakami obymi.

BROMOFENOFOS Jest zwizkiem fosforoorganicznym Dziaa skutecznie na formy dorose (85-100%) oraz modociane (70-90%) motylicy wtrobowej Podawany jest doustnie u byda i owiec Jest szybko eliminowany z organizmu Okres karencji jest krtki 3 dni Jest lekiem o umiarkowanym bezpieczestwie stosowania - przedawkowany powoduje objawy zwikszonego napicia ukadu parasympatycznego.

NITROKSYNIL Jest nitrobenzonitrylem Jest jonoforem protonowym Dziaa silnie na formy dojrzae motylicy wtrobowej, sabiej na formy modociane Wysza skuteczno leku wobec form modocianych po podaniu parenteralnym lub doustnym w wyszych dawkach ( wyszych ni 10 mg/kg) - moliwo wystpienia objaww ubocznych. Nie zaleca si podawania w dawkach wyszych ni 10 mg/kg poniewa wspczynnik terapeutyczny jest niski i wynosi 4 Lek jest aktywny wobec niektrych oblecw (Haemonchus contortus i Bunostomum) Stosowany u byda i owiec w inwazjach wywoanych przez Haemonchus contortus opornych na dziaanie iwermektyny i benzoimidazoli. Dziaa te na larwy gza owczego Moe by stosowany u baantw do zwalczania syngamozy - 133-144 ppm w wodzie do picia Podawany doustnie lub podskrnie ( moe wywoywa odczyn miejscowy) - owce U byda tylko podskrnie

LEKI STOSOWANE W ZWALCZANIU INWAZJI WYWOANEJ PRZEZ PARUGONIMUS Paragonimus sp. - przywra patogenna dla psw i kotw - bytuje w tkance pucnej zwierzt misoernych. Terapia: - Prazikwantel - dawka 25 mg/kg przez 3 kolejne dni - Albendazol - dawka 25 mg/kg podawana 2 razy dziennie przez 14 dni - Fenbendazol - dawka 50 mg/kg podawana 2 razy dziennie przez 10 dni lub 25 mg/kg 2 razy dziennie przez 14 dni - Bithionol (zwizek fenolowy) - dawka 10 mg/kg podawana 1 raz dziennie przez 10-15 dni - skuteczno 15-85%

LEKI STOSOWANE W ZWALCZANIU INWAZJI WYWOANEJ PRZEZ PARAMPHISTOMUM Paraphilstomum sp - przywra bytujca w cianie wacza u byda i owiec - szczeglnie niebezpieczna dla modych przeuwaczy Terapia: - Niklozamid - dawka 125 mg/kg podawana przez 3 kolejne dni - Resorantel - dawka 65 mg/kg podana jednorazowo - Bithionol - dawka 50 mg/kg podawana przez 10 dni

LEKI TASIEMCZOBJCZE

BENZAPINY PRAZIKWANTEL Spektrum dziaania obejmuje formy dojrzae i larwalne tasiemcw oraz niektre przywry Nie wykazuje dziaania przeciwko robakom obym - ze wzgldu na inna budow powoki ciaa Lek stosuje si jednorazowo doustnie lub w iniekcji dominiowej lub podskrnej Mechanizm dziaania uszkadza tegumentum (oskrek) pasoyta prowadzc do jego wakuolizacji oraz uatwia wnikanie Ca2+ lub jego uwalnianie z magazynw wewntrz komrek miniowych. Wpywa te na przemiany biochemiczne pasoyta => hamowanie wychwytu glukozy, utrata aminokwasw i rezerw glikogenu. Spektrum dziaania Psy i koty: Formy modociane i dojrzae - Taenia hydatigena, - Taenia pisiformis - Dlphylidium caninum

- Echinococcus multilocularis - Echlnococus granulosus - Hydatigera taeniaeformis Zalecane dawkowanie: pies => 5 mg/kg - kot => 3,5-7,5 mg/kg Przeuwacze: Formy modociane i dojrzae - Moniesia - Stilesia - Avitelina - Eurytrema pancreaticum (bytuje u owiec) Zalecane dawkowanie, jednorazowo 10-15 mg/kg Konie: - Anoplocephala magna - Anoplocephala perfoliata - Paranoccphala mamillana Zalecana dawkowanie: jednorazowo 0.75-1 mg/kg Prazikwantel dziaa rwnie na niektre przywr bytujce w pucach jelitach i krwi np Paragonimus i Schistosoma Lek ma wysoki wspczynnik terapeutyczny = 40 Moe by stosowany u suk i kotek ciarnych oraz szczenit >4 tyg ycia i kocit >6 tyg ycia Po podaniu podskrnym moe wystpi miejscowa bolesno Po podaniu leku w kale nie s widoczne czony tasiemcw, tylko nadtrawione ich fragmenty przez enzymy gospodarza ( pasoyt ma uszkodzony oskrek) Prazikwnte czsto czy sic z embonianem pyrantelu i febantelem = prep DRONTAL Plus Preparat zabija nicienie i tasiemce misoernych

EPSIPRANTEL Nowy, skuteczny zwizek podobny do prazikwantelu Dziaa bardzo skutecznie na tasiemce u psw, kotw, owiec i koni Dziaa mniej skutecznie wobec przywr U psw epsiprantel stosowany jest do zwalczania Taenia pisiformis i Dipylidium caninum u kotw do zwalczania Dipylidium canlnum i Taenia taeniaeformis - skutecno 100% Mniejsza skuteczno (95%) w zwalczaniu inwazji wywoanej przez Echinococcus granulosus Zalecana dawka: jednorazowe podanie 7,5 mg/kg Bardzo bezpieczny - wspczynnik terapeutyczny = 90

NIKLOZAMID Podawany cznie z piperazyn - poszerzone spektrum dziaania o nicienie pasoytujce w przewodzie pokarmowym Dziaa skutecznie po jednorazowym podaniu wobec Dipyltdium, Taenia - tasiemce psw i kotw (150 mg/kg) Sabo wobec Echinococcus - konieczno dwukrotnego podania Dziaa na Moniezia - tasiemiec bytujcy u owiec byda i kz oraz Paramphistomum - przywra bytujca u przeuwaczy Dziaa na tasiemce bytujce u koni - Anoptocephata Dziaa na tasiemce bytujce u karpi - Bofhnocephalus Jest jonoforem protonowym - poraa tasiemca w wyniku rozkojarzenia tlenowej fosforylacji i syntezy ATP u pasoyta (naley do sanicylanilidw) Wspczynnik terapeutyczny = 5-7

BENZIMIDAZOLE MEBENDAZOL Aktywny wobec Taenia bytujcych u psw i kotw (22 mg/kg/dob przez 5 dni) Aktywny wobec Echinococcus granulosus bytujcy u psw ( dwukrotne podanie w odstpie 48 godzin w dawce 20 mg/kg lub jednorazowo w dawce 160 mg/kg) Nie dziaa wobec Dipylidium !!!! Aktywny wobec Taenia ovis i Taenia hydatigena -tasiemcw bytujcych u owiec Dawkowanie: 50 mg/kg co 24 godziny przez 14 dni lub 50 mg/kg przez 5 dni i 25 mg/kg przez kolejne 5 dni

Albendazol i oksfendazol (10-15 mg/kg) bardzo skuteczne w zwalczaniu inwazji wywoanej przez Moniezia u przeuwaczy Fenbendazol (10 mg/kg) skuteczny w zwalczaniu inwazji wywoanej przez Thysanosoma actinoides u owiec. Oksfendazol (7,5 - 10 mg/kg) jest wysoce skuteczna wobec dojrzaych i larwalnych form Raillietina tetragona u drobiu

RESORANTEL Hydroksybanzanilid jest zwizkiem bardzo aktywnym w stosunku do Moniezia spp. (tasiemiec wystpujcy u przeuwaczy) oraz Avitelina i Thyzaniezia giardi (tasiemce bytujce u owiec) wywiera dziaanie bjcze w stosunku co przywry pasoytujcej w waczu - Paramphistomum

jest bardzo szybko wydalany, po 3 dniach mona wykaza w tkankach 0,1% podanej dawki leczniczej (65 mg/kg), nie wywiera dziaania mutagennego, teratogennego i karcinogennego moe by stosowany u owiec ciarnych

KLASYFIKACJA LEKW NICIENIOBJCZYCH TETRAHYDROPIRYMIDYNY - Pyrantel - Morantel IMIDAZOTIAZOLE - Lewamizol - Tetramizol ZW. HETEROCYKLICZNE - Piperazyna ZW. FOSFOROORGANICZNE - Dichlorfos PROBENZIMIDAZOLE - Febantel - Netobimin BENZIMIDAZOLE - Fenbendazol - Albendazol - Oksfendazol - Oksybendazol - Mebendazol - Kambendazol ENDEKTOCYDY AWERMEKTYNY - Abemektyna - Iwermektyna - Doramektyna - Eprfnomektyna - Selamektyna ENDEKTOCYDY MILBEMYCYNY - Moksydektyna - Milbemycyna B - Milbecyny oksym

TETRAHYDROPIRYMIDYNY (PYRANTEL i MORANTEL)

PYRANTEL Spektrum dziaania obejmuje wiele gatunkw nicieni i niektre tasiemce. Jest przeznaczony do stosowania doustnego jako embonian lub winian Mechanizm dziaania: powoduje silny skurcz misni robaka poczony z utrat ich spontanicznej aktywnoci (parali). Dziaanie jest podobne do dziaania acetylocholiny w wysokich steniach. Pyrantel rozwija swoje dziaanie wolniej ni acetylocholina lecz jego aktywno jest 100% wiksza. Dziaanie pyrantelu jest antagonizowane przez piperazyn (zw. hetrocykliczny), ktra wywouje zwiotczenie mini robaka. Ze wzgldu na mechanizm dziaania nie wolno stosowa pyrantelu do odrobaczania zwierzt wyniszczonych - efekt nikotynopodobny.!!!!! Spektrum przeciwpasoytniczego dziaania pyrantelu. NIEPARZYSTOKOPYTNE konie, pony, osy - Paraascaris equorum (formy dojrzae 86-100%, formy niedojrzae 100%) - Strongylus vulgaris - 92-100% - Strongylus equinus - 100% - Strongylus edentatus - 42-100% - Oxyuris equi (formy dojrzae 7-100%. formy niedojrzale 30-100%) - Mae slupkowce - 69-99% - Probstmayria vivipara - 93-99% - Anoplocephalia perfoliata (tasiemiec jelitowy) - Niewraliwe: Habronema muscae Draschia megastroma, Trichostrongylus axei, Strongylotdes westeri - nicienie odkowe TRZODA CHLEWNA; - Ascaris suum - 95-100% - Oesophagostomum sp. - 95-100% - Hyostrongylus rubidis (formy dojrzale 96%. formy niedojrzae 60-73%) - Niewraliwe inne gatunki oblecw jelitowych, wosogwki. pasoyty pucne

PRZEUWACZE: - Haemonchus contortus - 95% - Ostertagia sp. - 85-100% - Trichostrongylus - 100% - Nematodirus sp 100% - Cooperia sp - 94 98% - Bunostomum - 96-98% - Oesophagostomum - 30-80% - Chabertia- 30-80% - Trichuris 30-80% MISOERNE: psy i koty - Toxocara canis - 100% - Toxocara cati - 100% - Toxascaris leonina - 100% - Ancylostoma caninum - 100% - Uncinaria stenocephala - 100% - Pyrantel nie dziaa na bytujce u misoernych wosogwki i tasiemce. Waciwoci farmakokinetyczne: Embonian w mniejszym stopniu ni winian wchania si z przewodu pokarmowego Niezalenie od soli pyrantel krtko pozostaje w organizmie Podlega metabolizmowi - wydalany z moczem i czciowo z mlekiem Interakcje: Z piperazyn - antagonizm dziaania Z lewamizolem i tetramizolem - identyczny mechanizm dziaania - moliwo zatrucia ZASTOSOWANIE KONIE: Winian pyrantelu 12,5 mg/kg - jednorazowo w odstpach 5-6 tygodniowych Embonian pyrantelu 19 mg/kg - jednorazowo w odstpach 5-6 tygodniowych Embonian pyrantelu 1-5 mg/kg wielokrotnie ( przez 5-6 dni) jako dodatek do paszy Przeuwacze: Czciej stosowany u owiec ni u byda. Winian pyrantelu w postaci roztworu w dawce 25 mg/kg Embonian pyrantelu nie jest stosowany u przeuwaczy. Misoerne: Stosowany jest embonian pyrantelu w postaci tabletek, past, ksw, granulatu zawiesiny Psy dorose 14,4 mg/kg jednorazowo Szczenita 15 mg/kg w 2.4,6 i 8 tygodniu ycia Koty dorose 57,7 mg/kg jednorazowo Kocita w wieku 4-6 tyg. 100 mg/kg przez 3 kolejne dni

MORANTEL Jest estrem metylowym pyrantelu Jest lekiem bezpieczniejszym i skuteczniejszym w terapii robaczyc jelitowych przeuwaczy. Stosowany jest u byda i owiec Stosowany dowaczowo w postaci bolusa. z ktrego wolno uwalnia si substancja czynna - uwalnianie leku trwa 60-90 dni Nie jest wymagany okres karencji Mechanizm dziaania jest identyczny jak pyrantelu -parali spastyczny mini robaka Spektrum dziaania Haemonchus, Ostertagia, Trichostrongylus, Cooperia i Nematodirus oraz Thelazia (nicie bytujcy w oku) Bydo - 8.8 mg/kg. owce - 10 mg/kg oraz 4% krople soli winianowej morantelu do oczu w inwazji Thelazia

IMIDAZOTIAZOLE Tetramizol < Lewamizol Tetramizol jest racematem Lewamizol jest lewoskrtn form tetramizolu - mecheniazm: dziaaj jako agonici receptora muskarynowego i powoduj poraenie miniwki pasoyta, ktry ulega wydaleniu - podawanie: doustne (bolus, proszek, pyn, tabl.) iniekcje podskrne, pour-on - szerokie spektrum: robaki odkowo-jelitowe i pucne u przeuwaczy, wi, drobiu i misoernych - dziaaj na dojrzae i larwalne postacie robakw obych - oporno na lewamizol stwierdzono u pasoytw bytujcych u owiec SPEKTRUM DZIAANIA - przeuwacze: Haemonchus, Ostertagia, Cooperia, Trichostrongylus, Bunostomum, Oesophagostomum, Diclocaulus (robaki bytujce w pucach) - 98% - trzoda: Ascaris, Strongyloides, Metastrongylus - 99% - drb: Ascaridia galli, Heterakis gallinarum, Capilaria obsignata - 95%

- misoerne: Toxocara. Toxascaris, Ancylostoma, Uncinaria- 95%, Angiostrongylus - 100%, Dilofilaria immitis -95% nie jest aktywny wobec Trichuris vulpis Nie stosuje si lewamizolu i tetramizolu u koni Lewamizol suy do zwalczania robakw odkowo-jelitowa cli u przeuwaczy i trzody chlewnej oraz psw Robakw pucnych u przeuwaczy, trzody chlewnej i psw Robakw pasoytujcych w naczyniach krwiononych i sercu u psw Wspczynnik leczniczy jest niski - 6, dlatego lewamizol musi by dokadnie dawkowany Dawkowanie: lewamizol - krowy, winie, owce doustnie lub podskrnie 8mg/kg, pour-on - 10 mg/kg (bydo), psy 5 mg/kg, przy inwazji wywoanej pasoytami sercowo-naczvniowvmi 7,5-22 mg/kg przez 3-30 dni Dawkowanie: tetramizol - krowy, owce, winie, kozy doustnie lub podskrnie 15 mg/kg Lewamizol w dawkach niszych ni przeciwrobacze tj. 0,5-2 mg/kg, wykazuje dziaanie immunomodulujce (tyrmomimetyk klasy I) - naladuje dziaanie hormonw grasicy - przywraca upoledzon aktywno komrek immunologicznych. nic stosowa u mlecznych krw u czowieka: agranulocytoza, niedokrwisto hemolityczna co jest uwarunkowane genetycznie (H27) Toksyczny dla psw: zaburzenia hematologiczne - leukopenia, trombocytopenia, niedokrwisto hemolityczna

ZWIKI HETEROCYKLICZNE PIPERAZYNA Stosowana doustnie u wszystkich gatunkw zwierzt z wyj. byda (spektrum nie obejmuje nicieni patogennych dla przeuwaczy z wyjtkiem Oesophagostomum) Wywiera dziaanie nicieniobjcze, wykazuje wysok aktywno wobec inwazyjnych glist, sabsza aktywno wobec owsikw Mechanizm: wywouje poraenie wiotkie pasoyta na skutek silnej polaryzacji jego komrek miniowych Nic wolno czy z pyrantelem, morantelem, lewamizolem, tetramizolem !!!!!! Stadia dojrzale pasoytw s hardziej wraliwe ni larwalne - dlatego dawka leku powinna by powtrzona u misoernych po 2 tygodniach a u koni i wi po 4 ty tygodniach Spektrum - trzoda: Ascaris (spektrum nie obejmuje larw wdrujcych - po 4 tyg powtrzy podanie) - 110 mg/kg co 12 godzin - drb: Ascaridia galli 2x w odstpie 24 godzin w dawce 32 mg/kg po rozpuszczeniu w wodzie - nie jest wraliwy Heterakis gallinarum - konie: Paraascaris equorum -100%. Oxyuris oqui (formy dojrzae - 80% nie s wraliwe nicienie odkowe Habronema oraz miernie wraliwe Strongylus vulgaris (60%) U koni piperazyn czy si z benzoimidazolami - poszerzenie spektrum dziaania Dawkowanie u koni 110 mg/kg 2x co 24 godziny Misoerne Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina - skuteczno 52-100% Nie s wraliwe wosogwki (Trichuris) i tasiemce U szczenit i kocit mona piperazyn podawa w 2, 4, 6, i 8 tyg ycia - skuteczno 90% w zwalczaniu rdmacicznej inwazji Toxocara Dawkowanie u misoernych 45-65 mg/kg przez 3 doby Dziaanie uboczne: U psw i kotw mog wystpi wymioty, biegunka, zaburzenia w koordynacji, zwikszone cinienie rdczaszkowe. Nie naley podawa piperazyny u zwierzt z wystpujc niewydolnoci nerek i wtroby. Przy duej inwazji wraliwych nicieni moe wystpi zaczopowanie wiata przewodu pokarmowego przez pasoyty - konieczna interwencja chirurgiczna.

ZWIZKI FOSFOROORGANICZNE. DICHLORFOS Mechanizm: zahamowanie aktywnoci acetylocholiny w komrkach miniowych pasoyta poraenie wiotkie Stosowany u trzody: Ascaris suum, Trichuris suis, Hyostrongylus rubidus (nie jest aktywny wobec postaci larwalnych migrujcych w tkankach) Podawany doustnie w postaci paletek, z ktrych uwalnia si przez 2-3 doby zwizek czynny okres karencji 7 dni moe by stosowany u koni i psw - bardzo rzadko! Nie jest stosowany u przeuwaczy - saba aktywno w stosunku do nicieni patogennych dla tego gatunku Dziaanie uboczne - zwikszone napicie ukadu przywspczulnego, - przy zatruciu poda reaktywatory acetylocholinoesterazy lub atropin Nie czy z innymi inhibitorami acetylochnlinoesterazy fizostygmin, neostygmin, pyretroidami czy sukcynylocholin nic stosowa u zwierzt kachektycznych, u samic ciarnych i karmicych

PRO-BENZIMIDAZOLE (febantel i netobimin) Pro-benzimidazole ulegaj w przewodzie pokarmowym gospodarza przeksztaceniu do zwizkw czynnych nalecych do benzimidazoli. Febantel => fenbendazolu i oksfendazolu Netobimin => albendazolu FEBANTEL

Zwalczanie dojrzaych i larwalnych postaci nicieni odkowo-jelitowych i pucnych u koni, przeuwaczy, wi, psw, kotw i zwierzt dzikich yjcych w ZOO Zwalczanie infestacji wywoanych przez Moniezia (tasiemiec) u byda i owiec NETOBIMIN: Zwalczanie nicieni odkowo-jelitowych u koni i przeuwaczy Zwalczanie infestacji wywoanych przez Moniezia u przeuwaczy Zwalczanie infestacji wywoanych przez przywry Fasciola hepatica i Paramphistomus u byda i owiec.

BENZIMIDAZOLE Spektrum: nicienie (odkowo-jelitowe) i pucne, niektre tasiemce (albendazol, fenbendazol, mebendazol, oksyfendazol) uraz dojrzae przywry (albendazol, febendazol, oksfendazol) Mechanizm: wizanie do -tubuliny (strukturalnej proteiny), ktra tworzy cylindryczne mikrotubule. Powoduje to dezorganizacj funkcji mikrotubuli co prowadzi do zahamowania trawienia i adsorpcji czynnikw ywieniowych i nastpczego uszkodzenia bony komrkowej. Jest to dziaanie zabjcze dla robakw, ale rozwija si powoli. Wizanie tych lekw z -tubulin jest odwracalne. Powinowactwo benzimidazoli do -tubuliny wraliwych pasoytw jest bardzo due natomiast minimalne do tej proteiny wystpujcej w komrkach gospodarza. Larwy hypobiotyczne (upione) s mao wraliwe na benoimidazole bo leki nie maj moliwoci dziaania na -tubulin. Oporno Jest to istotny problem terapeutyczny dotyczcy moliwoci wykorzystania lekw z tej grupy Oporno na benzimidazole wynika ze zmian zapisu kodu genetycznego -tubuliny, ktra jest miejscem wizania si czsteczki benzoimidazolu z mikrotubulami U pasoytw wykazujcych oporno na dziaanie benzimidazoli nastpuje stopniowe zmniejszenie si liczby alleli dla -tubuliny Oporno pasoytw na benzimidazole wystpuje najczciej u Ostertagia i Haemonchus (bydo i owce) oraz u Strongylus sp. (konie). Oporno moe by czciowo krzyowa Oporno wystpuje bardzo czsto, jeeli owce trzymane s razem z kozami => koza hoduje oporne na benzimidazole oblece Grupa stosowana doustnie u wszystkich gatunkw zwierzt w postaci: zawiesiny, pasty, proszku, granulatu i ksw (bolus) Dziaanie przeciwrobacze zwizane jest z czasem utrzymywania si zwizku aktywnego w przewodzie pokamowym i we krwi, u byda i koni wystarczy pojedyncza dawka => rezerwuar leku w waczu i jelicie grubym u wi i misoernych naley poda nastpna dawk, u przeuwaczy benzimidazole dziaaj lepiej jeeli trafia, do wacza, a nie rynienk przeykow do ksig, u owiec leki dziaaj skuteczniej ni u byda gdy s wolniej metabolizowane i wydalane.

Waciwoci farmakokinetyczne zdolno wchaniania zaley od substancji czynnej i rozpuszczalnoci w wodzie - tiabendazol i albendazol wchaniaj si w 47%, pozostae w 1%, maksymalne stenie we krwi: 2-7 godz. flubendazol i mebendazol, 6-30 godz. albendazol, fenbendazol, oksfendazol, metabolizm jest zrnicowany np. mebendazol jest sabo metabolizowany, febantel -> febendazolu i oksfendazolu, febendazol -> oksfendazolu, tiabendazol i kambendazol jest metabolizowany w 95%, wydalanie z moczem i kaem, zaley od zwizku i gatunku zwierzcia np. oksfendazol u zwierzt monogastrycznych wydalany jest z moczem a u przeuwaczy z kaem. BENZIMIDAZOLE Substancje czynne nale do Aneksu 1 po 48 godz, od momentu podania stwierdza si zwizki czynne bd ich metabolity w tkankach po 14 dniach obecno lekw z tej grupy stwierdza si w tkankach w steniu 0,3g/g zwizki czynne s obecne w moczu przez 10 dni od podania nie stosuje si tej grupy lekw u krw mlecznych okres karencji co najmniej 10 dni dla gospodarza jest to bardzo bezpieczna grupa lekw z wyjtkiem samic ciarnych FENBENDAZOL jest stosowany u ciarnych i karmicych suk, aby zmniejszy zarobaczenie szczenit Benzimidazole wykazuj dziaanie embriotoksyczne i teratogenne Ze wzgldu na dzianie teratogenne benzimidazole dziel si na nastpujce klasy: dziabnie teratogenne wykazuje zwizek macierzysty natomiast metabolity nie (oksfendazol) dziaanie teratogenne wykazuje zwizek macierzysty i metabolity (kambendazol, mebendazol) zwizek macierzysty nie dziaa teratogennie natomiast metabolity tak (fenbendazol) zwizek macierzysty i metabolity nie wykazuj dziaania teratogennego (oksybendazol)

ALBENDAZOL - Nicienie odkowo-jelitowe - Nicienie pucne - Dojrzae przywry wtrobowe i Paraphistomus

- Tasiemce Moniezia u byda i owiec FENBEN0AZOL - Nicienie odkowo-jelitowe u koni, byda, owiec, wi, psw. kotw, gobi i innych ptakw - Nicienie pucne u byda; owiec. wi. psw i kotw - Tasiemce (Moniezia) u przeuwaczy - Tasiemce (Taenia) u psw i kotw - Giardia u psw FLUBENDAZOL - Nicienie odkowo-jelitowe u wi - Nicienie pucne u wi - Nicienie i tasiemce u drobiu i ptakw ozdobnych MEBENDAZOL - Nicienie odkowo-jelitowe u koni, osw, owiec, psw i kotw - Nicienie pucne u owiec i osw - Tasiemce u owiec - Tasiemce (Taenia i Echinococcus) u psw kotw OKSFENDAZOL - Nicienie odkowo-jelitowe u byda i owiec - Nicienie pucne u byda i owiec OKSYBENDAZOL - Nicienie odkowo-jelitowe u koni i wi - Nicienie odkowo-jelitowe i tasiemce (po poczeniu z niklozamidem) u psw

ENDEKTOCYDY AWERMEKTYNY - Abemektyna - Iwermektyna - Doramektyna - Eprinomektyna - Selamektyna MILBEMYCYNY - Moksydektyna - Milbemycyna B - Milbecyny oksym

ENDEKTOCYDY = MAKROCYKLICZNE LAKTONY Awermektyny i Milbemycyny Spektrum dziaaniu - robaki obe - nicienie; postacie dorose, formy larwalne w tym larwy hipobiotyczne, - stawonogi (Arthropoda) gwnie owady i roztocza, szczeglnie wraliwe s pasoytujce larwy much, - wszy - wraliwo zaley od gatunku: gatunki ssce (Anoplura) s bardziej wraliwe ni gatunki gryzce - nie s wraliwe pierwotniaki, przywry i tasiemce!!! -> co zwizane jest z mechanizmem dziaania

ENDEKTOCYDY Mechanizm dziaania: dziaanie leku wizano dotychczas z wpywem na receptor GABA-ergiczny obecnie uwaa si, e jest ono zwizane z kanaami chlorkowymi zalenymi od kwasu glutaminowego, po zwizaniu leku z jedn z podjednostek kanau chlorkowego dochodzi do potencjalizacji efektu glutaminergicznego co wywouje wzrost przepuszczalnoci chlorkw przez kana, endektocydy uatwiajc wnikanie jonw chlorkowych do komrek efektorowych doprowadzaj do zmiany postsynaptycznego potencjau bonowego u nicieni komrkami efektorowymi s nerwy ruchowe, u stawonogw - komrki miniowe. komrki te nie mog zareagowa na docierajcy do nich impuls nerwowy. dziaanie lekw z grupy endektocydw jest dugotrwale i nieodwracalne, std konsekwencj paraliujcego dziaaniu jest mier, przyczyn braku dziaania endektocydw na pierwotniaki, przywry i tasiemce jest brak podobnego mechanizmu w- neurotransmisji u tych pasoytw. Drogi podania: doustna: pasta, tabletki, premiksy, bolus wolno uwalniajcy substancj czynn przez 35 dni (bydo) pour-on (bydo) iniekcja podskrna Waciwoci farma ko kinetyczne po podaniu podskrnym i doustnym leki szybko ulegaj wchlaniulniu - stopie wchaniania zalety od formuy farmaceutycznej okres ptrwania zaley od gatunku i drogi podania iwermektyna. s.c. bydo - 4 dni, winie - 1,5 doby i.v. bydo - 2,7 doby, pies -1,8 doby

p.o. pies - 0,5 doby Po podaniu dowaczowym u owiec maksymalne stenie we krwi jest okoo 25 razy nisze ni po podaniu doylnym w takiej samej dawce Leki rozmieszczaj si nierwnomiernie, najwysze stenie notuje si w wtrobie i tkance tuszczowej wydalane z moczem i kaem Wszystkie substancje czynne nale do Aneksu I. mona stosowa u samic ciarnych, nie stosuje si tej grupy lekw u cielt do 3 m-ca, nie stosuje si u zwierzt w okresie laktacji z wyjtkiem eprinomektyny, w rnym stopniu zabezpieczaj przed reinwazj eprinomektyna i iwermektyna 3 -4 tyg, doramektyna 5-6 tyg, moksydektyna 8 tyg. rne okresy karencji np. eprinomektyna 9 dni tkanki jadalne, mleko - 0 dni, doramektyna - 21 dni, moksydektyna - 42 dni Endektocydy wykazuj silne dziaanie ekotoksyczne, toksyczne dla ryb i zooplanktonu w rnym stopniu s inaktywowa w glebie np. moksydektyna bardzo dugo ok. 63 dni, eprinomektyna Jest inakywowana natychmiast przez promienie soneczne inaktywacja w rodowisku zaley od pory roku np. w zimie iwermektyna pozostaje w glebie przez 13 tygodni, latem okoo 5 dni.

IWERMEKTYNA Spektrum: Bydo: 0,2-0,5 mg/kg - nie podawa do 3 m-ca ycia - Wraliwe nicienie: Ostertagia, Trichostrongylus, Oesophagostomum, Haemonchus, Diclocaulus, Bunostomum, Cooperia, Strongyloides. - Wraliwe stawonogi; Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum, Dermatomia Hominis, Haematopinus eurysternus Owce: 0,2-0,5 mg/kg - Wraliwe nicienie: Haemonchus contortus, Coopperia, Ostertagia, Trichostrongylus, Chabertia ovis, Nematodirus, Trichuris ovis, Strongyloides. - Wraliwe stawonogi: larwy Oestrus ovis Trzoda chlewna: 0,3 mg/kg - Wraliwe nicienie: Ascaris suum, Hyostrongylus rubidus, Metastrongylus, Oesophagostomum, Trichuris suis, Stephanurus dentatus (bytuje w nerkach) - Wraliwe stawonogi: Haematopinus suis, Sarcoptes, Psoroptes, - Iwermektyna hamuje zdolno skadania jaj przez samice kleszczy - nie zabija kleszczy Nieparzystokopytne: konie, pony, osy -0,2 mg/kg - Wraliwe stawonogi: due supkowce - Strongylus sp . mae supkowce - Cyanostomum, Celicosthephanus, oraz Paraascaris equorum, Oxyuris equi. Strongyloides, Diclocaulus, Habronema, Drascheia, Trichostrongylus, Orchocerca (nicie bytujcy w wizadach) Wraliwe stawonogi: Gasterophilus Misoerne: psy i koty - 0,2- 0,3 mg/kg - Wraliwe nicienie: Toxocara canis. Toxascaris leonina, Toxocara cati, Ancylostoma sp., Uncinaria, Dirophilaria immitis, Trichuns vulpis. - Wraliwe stawonogi: Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis, Demodex canis Nie wolno stosowa iwermektyny u owczarkw coli -nadwraliwo typu idiosynkrazji!!!!!! W Polsce nie ma zarejestrowanego preparatu dla misoernych zawierajcego iwermektyn

SELAMEKTYNA Przeznaczona do stosowania u psw i kotw Moe by stosowana u wszystkich ras psw Moe by stosowana u karmicych i ciarnych samic, a take u szczenit i kocit powyej 6 tygodnia ycia Stosowana w roztworze w postaci spot-on jednorazowo (6 mg/kg) Dziaa skutecznie przez 30 dni od podania W profilaktyce dirofilariozy lek podaje si jeden raz w miesicu Leczenie inwazji nicieni jelitowych Leczenie i profilaktyka wierzbu skrnego -Sarcoptes scabiei (poda dwukrotnie) Leczenie i profilaktyka wierzbu usznego -Oodeces cynotis (poda dwukrotnie) Zwalczanie pche u psw i kotw (Ctenocephalides) oraz leczenie przyczynowego pchlego zapalenia skry na tle alergicznym (podawa w sezonie jeden raz w miesicu) Profilaktyka dirofilariozy - dziaa bardzo skutecznie na mikrofilarie - nie dziaa na dorose nicienie: bytujce w sercu i naczyniach - podawa jeden raz w miesicu w okresie przenoszenia mikrofilarii przez komary.

EPRINOMEKTYNA Psyntetyczna pochodna abamektyny Stosowana u byda opasowego i krw w okresie laktacji Stosuje si na skr grzbietu pour-on Okoo 30 % podanej dawki (0,5 mg/kg) resorbuje ze skry w cigu 3 tygodni Suy do zwalczania pasoytw wewntrznych (nicieni odkowo-jelitowych i pucnych) i zewntrznych Dziaa przez 3-4 tygodni po jednorazowym podaniu

Karencja na miso - 9 dni Nie obowizuje karencja na mleko

DORAMEKTYNA Psyntetyczna, wysoko aktywna, dugo dziaajca awermektyna Stosowana w iniekcji podskrnej lub dominiowej u byda, owiec i wi Spektrum dziaania porwnywalne do iwermektyny - nicienie odkowo-jelitowe i pucne oraz stawonogi pasoytujce u gatunkw docelowych Skuteczno 100% Bardzo dobrze tolerowana - wspczynnik terapeutyczny 30

MOKSYDEKTYNA Endektocyd z grupy milbemycyn. Rni si od awermektyn brakiem acucha dwucukrowego. Spektrum dziaania podobne do awermektyn. Mechanizm dziaania identyczny jak awermektyn. Stosowana jednorazowo, podskrnie u byda i owiec (0,2 mg/kg) i wi (0,3 mg/kg). Moe by stosowana u koni w postaci pasty (0,3 mg/kg). Jest ekotoksyczna - wie si z gleb ale nie i dyfunduje do wd gruntowych, bardzo powoli jest inaktywowana, okres ptrwania w rodowisku 63 dni Jeeli dostanie si do wody jest bardzo toksyczna dla ryb i zoo planktonu. Karencja dla tkanek jadalnych 42 dni

RODKI PRZECIWPASOYTNICZE DO ZWALCZANIA PASOYTW ZEWNTRZNYCH (ECTOPARASITICIDA) rodki o dziaaniu systemowym rodki o dziaaniu kontaktowym Repellentia - odstraszajce owady Atractantia - wabice owady SYSTEMOWE: - Iniekcje - Per os - pour-on-polewanie - spot-on -nakrapianie KONTAKTOWE: - Kpiele (owce, psy, koty) - Spray=spryskiwanie - Emulsje (psy) - Naskrne pour-on (bydo) - Naskrne spot-on (psy, koty) - Konierze, obroe (psy, koty) - Kolczyki do ucha (bydo) - Przylepce, opaski (Konk - Szampony (psy)

LEKI O DZIAANIU SYSTEMOWYM - endektocydy = awermektyny + milbemycyny - zwizki fosforoorganiczne - inhibitory rozwoju owadw (IDI = Insect Development Inhibitors) - regulatory wzrostu owadw = juwenoidy (IGR = Insect Growth Regulators = Juvenoids)

INHIBITORY ROZWOJU OWADW (pochodne benzoilofenylo-mocznika) lufenuron diflubenzuron fluazuron

LUFENURON (Program) Tabletki i zawiesina do stosowania doustnego u psw i kotw oraz do iniekcji podskrnej dla kotw. Lek stosowany do zwalczania i kontroli infestacji pchami psw i kotw.!!! Po podaniu lek gromadzi si w tkance tuszczowej gospodarza Z tkanki tuszczowej stopniowo uwalnia si do krwi z ktr jest pobierany przez pchy. Pcha erujca na psie lub kocie przenosi lufenuron do skadanych jaj. Efektem czego jest zaburzony proces wyksztacania si larw => blokowanie tworzenia si chityny u form larwalnych. Lek nie zabija pche dorosych !!! Lufenuron jest zwizkiem nietoksycznym Stosowany per os co 1 miesic lub w iniekcji co 6 miesicy.

DIFLUBENZURON Lek stosowany jest u byda w celu ograniczenia populacji much skadajcych jaja w odchodach. Lek po wchoniciu wydalany jest w 80% z kaem bydlcym Wydalany z kaem hamuje rozwj chityny u larw much Dziaa tylko na formy larwalne owadw, ktre rozwijaj si w kale. Lek nie dziaa na postacie dojrzae.

FLUAZURON Stosowany u byda naskrnie w celu zwalczania i ograniczania inwazji kleszczy. Hamuje syntez chityny u form rozwojowych kleszcza.

REGULATORY WZROSTU OWADW JUWENOIDY Juwenoidy zaburzaj metamorfoz owadw Dziaaj jajo- i larwobjczo. Nie zabijaj dorosych postaci owadw i roztoczy. !!!! Juwenoidy dziaaj podobnie jak naturalny hormon juwenilny odpowiedzialny za wzrost i metamorfoz owadw i roztoczy Obnienie stenia endogennego hormonu juwenilnego jest sygnaem do rozpoczcia procesu metamorfozy w poczwark i dorosego osobnika. Po zastosowaniu juwenoidw dochodzi do zatrzymania procesu przeobraania si form rozwojowych i nastpowego ich obumierania - FENOKSYKARB - PIRYPROKSYFEN Leki sa karbaminianami lecz nie hamuj aktywnoci ACHE Stosowane do zwalczania inwazji pche u psw i kotw Dziaaj bjczo na jaja i postacie larwalne. - METOPREN Jest to terpenoid dziaajcy jak hormon juwenilny Stosowany jako spray lub obroa u psw i kotw do zwalczania inwazji pche. Stosowany do zwalczania koprofilnych much u byda

LEKI PRZECIW EKTOPASOYTOM O DZIAANIU KONTAKTOWYM. AMIDYNY - Amitraz KARBAMINIANY - Karbaryl - Propoksur - Bentiokarb ZWIZKI FOSFOROORGANICZNE - Kumafos - Dichlorfos - Diazinon = Dimpylat

LEKI PRZECIW EKTOPASOYTOM O ZIAANIU KONTAKTOWYM PYRETRYNY I SYNTETYCZNE PYRETROIDY - Cypermetryna - Cyflutryna - Deltametryna - Fenvalerat - Flumetryna - Permetryna - Bioaletryna - Cyhalotryna - Lamdacyhalotryna CHLORONIKOTYNYLE - Imidakloprid (Advantage) FENYLOPIRAZOLE - Fipronil (FrontJine) - Pyriprol (Prac-tic) INNE ZWIZKI - Benzoesan benzylowy - Mesulfen (Biodylon)

AMIDY => AMITRAZ Jest insektycydem i akarycydem o dziaaniu kontaktowym. Stosowany jest w postaci tabletek, obroy, roztworu do sporzdzania emulsji

Pobudza receptory oktopaminowe w CUN pasoyta, ktry ulega aktywacji ruchowej odpada z ywiciela

AMITRAZ Zastosowanie: - Zwalczanie wierzbowcw, wszy, kleszczy, wpleszczy. - Zwalczanie warrozy u pszcz (Varroa Jacobsoni) - Jest lekiem z wyboru w zwalczaniu inwazji nueca (Demodex canis) Stosuje si u: - wi - Owiec - Kz - Byda - Psw - Pszcz W postaci wodnej emulsji (0,025 -0.05%) do opryskiwania zwierzt lub kpieli Nie wolno stosowa: - U kotw - U koni (hamowanie perystaltyki jelit grubych - zatkanie) - U psw ras Chihuahua - idiosynkrazja - U stresie przegrzania u innych ras psw Wykazuje silne dziaanie ekotoksyczne (ryby, pazy i gady wodne) Wraliwe na przedawkowanie jest bydo Wysoki wspczynnik terapeutyczny (14-40) Moe by stosowany u zwierzt modych ii samic ciarnych. U ssakw amitraz dziaa agonistycznie na receptor 2 adrenergiczny (w zatruciu stosuje si johimbin) oraz antagonistycznie na receptor serotoninowy i H1

PYRETRYNY I PYRETROIDY Pyretryny - naturalne zwizki ekstrahowane z kwiatw Pyrethrum i Chrysanthemum s wraliwe na wiato i szybko inaktywowane. Wycigi zawieraj ok. 25% pyretryn, dodatek butoksydu piperonylu dziaa synergicznie i wzmaga insektobjcze dziaanie pyretryn. Pyretroidy: - Zwizki syntetyczne, trwalsze od naturalnych pyretryn - Wykazuj wysok aktywno insektobjcz - Bardzo mao toksyczne dla ssakw - Toksyczne dla ryb (deltametryna) - Dziaaj na kanary Na+ wkien nerwowych pasoyta, wywoujc pobudzenie a nastpnie poraenie pasoyta - Dziaanie zaley od stosunku izomerw cis:trans Cypermerryna (Flectron - kolczyk dla byda): - Zwalcza muchy, wszy bki, larwy gzw, kleszcze, ptasznice - Dziaa 3-5 miesicy Cyflutryna (Biofly - pour on) - Do zwalczania much, bkw i innych owadw erujcych na skrze byda - Dziaa przez 4-6 tygodni - Mona stosowa w okresie laktacji, nie przechodzi do mleka. - Rozmieszcza si jedynie w tuszczu tkanki podskrnej Cyhalotryna (Coopertex -pour on) - Suy do zwalczania much, bkw i innych owadw erujcych na skrze byda. Deltametryna (Butox pour on, Kiltix - obroa) - Stosowana do zwalczania wierzbu, wszy, kleszczy wszow, wpleszczy i owadw latajcych. - Stosowana u byda, owiec. - Lek bezpieczny - czy si deltametryn z karbaminianem (propoksurem) Flumetryna (Bayvarol strips - paski do zawieszania w ulu pszczelim) - Zwizek skuteczny w zwalczaniu warrozy (Varroa Jacobsoni - roztocz atakujcy czerw pszczeli) - Zwizek bezpieczny dla pszcz - Stosuje si po miodobraniu Permetryna (Expot -"spot on" - psy, Insectin pyn, proszek, Tectonic pour on") - Lek stosowany do zwalczania inwazji wszy, pche, kleszczy, komarw, pirojadw u wszystkich gatunkw zwierzt. Tetrametryna (proszek, spray, szampon) - Do zwalczania pche i kleszczy u psw i kotw. Fenvalerat (pour on) - Muchy, wszy - bydo - Pchy i kleszcze - psy i koty HLORONIKOTYNYLE

Imidakloprid (Advantage spot on") - Do zwalczania pche u psw i kotw - Moe by stosowany u samic ciarnych i karmicych - Po nakropieniu na skr preparat rozprzestrzenia si po caej okrywie wosowej - Dziaa kontaktowo po 24 godzinach I u Czas dziaania 4-6 tygodni - Kpiel w szamponie skraca czas dziaania imidaklopridu. Mechanizm: imidakloprid jest agonist cholinergicznych receptorw nikotynowych u owadw Wywouje dugotrwa depolaryzacj bony zasynaptycznej neuronw centralnego ukadu nerwowego owada. Wykazuje bardzo sabe powinowactwo do receptora N u ssakw, nie przenika do OUN Zlizany przez psa lub kota z powierzchni skry nie wywouje zatrucia. FENYLOPIRAZOLE FIPRONIL (Fiontline- spray, spot on) Suy do zwalczania i kontroli inwazji pche u psw i kotw Mechanizm: blokuje dziaanie GABA jako neurotransmitera u owadw i roztoczy. Dziaa szybko, resorbuje si do gruczow ojowych gospodarza i wykazuje dziaanie przeduone przez okres 2-3 miesicy. Zapobiega reinfestacji pche przez 3 miesice (psy) lub 2 miesice (koty) PYRIPROL (Prac-tic) Stosowany miejscowo spot-on" Suy do zwalczania i kontroli inwazji pche i kleszczy u psw. Pomocny w terapii alergicznego zapalenia wywoanego inwazj pche Mechanizm: blokuje dziaanie GABA jako neurotransmitera u owadw i roztoczy =>blokada transferu jonw chlorkowych przez bony komrkowe-> niekontrolowana aktywno OUN pasoyta i nastpowa mier. Efekt po 24 godz. pchy i po 48 godz. kleszcze. Czas dziaania 4 tygodnie Toksyczny dla organizmw wodnych INNE ZWIZKI Mesulfen (Biodylon) - Zwalczanie wierzbowcw, wszy, pche - Wykazuje dziaanie przeciwgrzybicze - W postaci pynu do smarowania skry stosowanego przez 3 kolejne dni - Stosowany u wszystkich gatunkw zwierzt z wyj. kotw Benzoesan benzylowy - Suy do zwalczania owadw z rodziny komarowatych - Stosowany w postaci 25% roztworu do |f przemywania lub rozpryskiwania powierzchni ciaa koni - Dziaa profilaktycznie przeciw swdzcym odczynom po ukszeniu owadw. REPELLENTIA rodki odstraszajce Naturalne: olejek cytronelowy, geraniol, cytronelol, geranium, olejek geraniowy Syntetyczne: dietylotoluamid, ftalan etylowy SCUDO : ftalan etylowy + olejek cytronelowy + geranium + terpentyna => pynny preparat dla koni