8/18/2019 3. PSM PSL

1/42

Parasimpatomimetice

Parasimpatolitice

Prof. dr. farm. Simona Negreş

Facultatea de Farmacie

Bucureşti

8/18/2019 3. PSM PSL

2/42

PSM directe (agoniști pe receptoriimuscarinici) = COLINOMIMETICE

sau ACETILCOLINOMIMETICE;

→ după origine:

• naturale: acetilcolina (endogenă,farmacologie experimentală);pilocarpina (Pylocarpus jaborandi); TOXICE! neutilizateca medicamente: muscarina(Amanita muscaria), arecolina(Areca catechu).

• -sintetice: metacolina,betanecol, carbacol.

PSM indirecte, prin blocarea

acetilcolinesterazei =

ANTICOLINESTERAZICE

→ după reversibilitatea acţiunii :

a) ușor reversibile: edrofoniu;

b) moderat reversibile: fizostigmina,

neostigmina, piridostigmina,

distigmina, demecariul;

c) ireversibile- derivaţiiorganofosforici: fluostigmina,

paraoxon, ecotiofat.

Clasificare - după mecanismul de acțiune

PARASIMPATOMIMETICEDefiniţie: Sunt medicamente care produc efectele activării fibrelor

 parasimpatice din muşchii netezi, miocard şi glande exocrine.

8/18/2019 3. PSM PSL

3/42

Acetilcolinomimeticele: sunt agonişti ai receptorilorcolinergici muscarinici; mimează efectele Ach.

!!N.B.: PSM directe au exclusiv efecte muscarinice, excepție f ăcând carbacolul.

8/18/2019 3. PSM PSL

4/42

Anticolinesterazicele determină creștereaconcentrației de Ach în fanta sinaptică și prezintă efecte

muscarinice și nicotinice

8/18/2019 3. PSM PSL

5/42

Farmacodinamia (1)

Efecte muscarinice:a) Muşchii netezi (M3):

- stimulare (contracţie): muşchii netezi cavitari (bronhii, tub digestiv, vezicăurinară), muşchii circulari ai irisului (mioză);

- inhibiţie (relaxare): sfinctere (sfincterele tubului digestiv, sfincterul veziciiurinare); arteriole (arteriolodilataţie, mai intensă î n mușchii scheletici);

b) Glande exocrine (inclusiv glandele sudoripare) (M3): stimulare(hipersecreţie);

c) Miocard (M2): deprimarea tuturor funcţiilor miocardului excitoconductor și

contractil;d) SNC (M1, M5): stimulare;

e) Ganglionii vegetativi parasimpatici (M1): stimulare.

8/18/2019 3. PSM PSL

6/42

Farmacodinamia (2)

Efecte nicotinice:

a) Somatice (N2): stimularea muşchilor striaţi scheletici (crește tonusul,contracţia mușchilor scheletici);

b) Centrale (N1): stimulare SNC;

c) Ganglionare (N1): stimulare; inclusiv stimularea glandei

medulosuprarenale (creşterea secreţiei de ADR).

8/18/2019 3. PSM PSL

7/42

Efecte la nivelul aparatelor şi sistemelor (1)

• SNC (M1, N1): stimulare.

• Aparat cardiovascular : deprimare, de intensităţi variabile;

- inima (M2

): bradicardie, prin deprimarea nodului sinusal; diminuarea

conducerii, prin deprimarea nodului atrio-ventricular şi fasciculului His;

- vase (M3): arteriolodilataţie → scade tensiunea arterială;

• Aparat respirator :

- bronhoconstricţie; hipersecreţia glandelor bronhice (M3) → dispnee, crizede ast la astmatici.

8/18/2019 3. PSM PSL

8/42

Efecte la nivelul aparatelor şi sistemelor (2)

• Aparat digestiv:

- stimularea tonusului şi peristaltismului stomacului şi intestinului (M3) → greață șivărsături; colici abdominale- stimularea contracţiei căilor biliare şi vezicii biliare (M3) → colici biliare;- relaxarea sfincterelor (M3);

-hipersecreţie gastrică acidă (M3)→

arsuri epigastrice;

• Aparat excretor renal:

- contracţia mușchilor vezicii urinare și relaxarea sfincterului (M3)→ micțiunifrecvente;

• Ochiul:

- contracţia muşchiului neted circular al irisului (M3) - mioză activă, →scădereapresiunii intraoculare, la aplicare locală.- contracţia muschiului ciliar (M3) → acomodarea vederii pentru aproape.

8/18/2019 3. PSM PSL

9/42

Efecte la nivelul aparatelor și sistemelor (3)

!!N.B.: Efectele muscarinice sunt commune pentru medicamentele PSM

directe și PSM indirecte.

Pentru medicamentele anticolinesterazice pot apărea și următoarele efecte:

• Ganglioni vegetativi PS și S: stimulare (N1 și M1);

• Placă motorie: stimulare (N2).

!!N.B.: Stimulare centrală produc în special anticolinesterazicele care pottraversa bariera hematoencefalică (derivații organofosforici).

8/18/2019 3. PSM PSL

10/42

FarmacotoxicologieEfecte secundare muscarinice:

-stimulare SNC : agitație, convulsii, comă;- bradicardie, hTA, bloc atrio-ventricular,

decompensarea insuficienței cardiace;

- dispnee şi crize severe de astm bronşic laastmatici sau BPOC;

- hipersecreţie lacrimală, rinoree, bronșită;

- hipersalivaţie, hipersecreţie gastrică cu arsuriepigastrice;

- greţuri, vărsături, colici abdominale;

- tranzit accelerat, cu scaune lichide, micţiunifrecvente;

- scăderea acuității vizuale la distanță.

Efecte secundarenicotinice:

- stimulare musculaturăscheletică (fasciculaţii,

hipertonie, tremor);- stimulare SNC .

8/18/2019 3. PSM PSL

11/42

PSM directe

CI: - astm bronşic; ulcer gastro-duodenal; diaree; sindrom de colon iritabil;vezică hiperactivă (enurezis);

- bradicardie, bloc atrio-ventricular, hTA.

!!! Toate PSM directe au efecte Fdin, Ftox şi CI comune, dar ele acţonează

 predominant asupra unui anumit teritoriu.

8/18/2019 3. PSM PSL

12/42

Pilocarpina (1)

Efecte muscarinice, cu predominanţa de acţiune:- la nivelul ochiului: mioza activ ă (prin contracţ ia muşchiului circular alirisului), cu scăderea presiunii intraoculare; contracţia muşchiului ciliar, cufocalizarea vederii pentru aproape;

- la nivelul tuturor glandelor exocrine: stimulare, cu hipersecreţie; efectputernic asupra glandelor salivare (cu hipersialie -150 ml/h după o dozăadministrată sistemic) şi sudorale.

Fter.:

Indice terapeutic mic. Utilizare sistemică exclusiv în scop antidot.

8/18/2019 3. PSM PSL

13/42

Pilocarpina (2)

Indicaţii terapeutice:• glaucom cronic cu unghi deschis;• glaucom acut congestiv cu unghi închis (tratament de urgenţă, înaintea

corectării chirurgicale sau cu laser);• irite şi irido-ciclite, alternativ cu midriatice, pentru prevenirea aderenţelor

 între iris şi cristalin;•  xerostomie (stare de uscăciune a cavităţii bucale, datorată unei

hiposecreţii salivare avansate sau chiar absenţei secreţiei);• intoxicaţia cu atropină (administrare i.v.) antagonizează numai efectele

periferice.

Ftox.:Efectele secundare digestive (arsuri epigastrice, colici, diaree) pot să apară şidupă administrarea locală în sacul conjunctival.

Glaucom: colir sau gel 0,5-4%; latența 15 min., durata 4-6h.

8/18/2019 3. PSM PSL

14/42

Carbacol

Fdin.:

- Mecanism direct (agonist pe receptorii muscarinici) și indirect (creșteeliberarea de ACh, din terminațiile colinergice ganglionare și periferice), cuefecte muscarinice, dar și nicotinice;

- Predominanţa acţiunii pe: tub digestiv, aparat excretor renal și ochi;

- Durată de acţiune mai mare față de ACh;

Fter.: Indicaţii- local ca miotic î n oftamologie (sol. 0,01%).

Ftox.: hipersecreţie gastrică puternică .

8/18/2019 3. PSM PSL

15/42

Betanecol

Fdin.:- durata de acţiune mai mare ca ACh;

- exclusiv efecte muscarinice, cu predominanță digestivă și urinar ă;

- nu are și efecte nicotinice (= avantaj față de carbacol).

Fter.: Indicat î n atonie intestinală și a vezicii urinare, precum şi caprokinetic (utilizat la bolnavi cu pareză gastrică).

8/18/2019 3. PSM PSL

16/42

Metacolina

Fdin. si Fter.:

Predominanţa acţiunii la nivelul aparatului cardio-vascular , unde scademarcat frecvența cardiacă și produce vasodilatație inclusiv periferică;

Indicaţii terapeutice: tahicardie paroxistică; tulburări vasculare perifericehipertone (arterite, boala Raynaud).

8/18/2019 3. PSM PSL

17/42

PSM indirecte (ANTICOLINESTERAZICE)

 Anticolinesterazicele formează un complex cu acetilcolinesteraza, împiedicândacțiunea de hidroliză.

 Acetilcolinesteraza are doi centri :

- centrul anionic (grupare carboxil), care formează o legătură ionică cugruparea amino sau amoniu cuaternar, din ACh sau din anticolinesterazice;

- centrul esterazic (grupare donatoare de electroni), care formează o legătură

covalentă cu atomul de carbon din gruparea carbonil a ACh sau aanticolinesterazicelor.

8/18/2019 3. PSM PSL

18/42

Reversibilitatea legăturii cu anticolinesteraziceledepinde de locurile de legare şi de afinitate:

a. anticolinesterazicele uşor reversibile, cu amoniu cuaternar (tipedrofoniu), reacţionează numai cu centrul anionic al enzimei, formândnumai o legătură ionică, uşor disociabilă;

b. anticolinesterazicele moderat reversibile, cu structură de esteri carbamici(fizostigmina, neostigmina) se leagă la ambii centrii activi ai enzimei,ca şi ACh, dar afinitatea este mai mare şi hidroliza se face mai lentdecât în cazul ACh;

c. derivaţii organofosforici (greu reversibili) reacţionează în generalnumai cu centrul esterazic; realizează o forma fosforilată a enzimei, careare o mare stabilitate şi nu hidrolizează spontan în condiţii fiziologice.

8/18/2019 3. PSM PSL

19/42

PSM indirecteDesfacerea legăturii ireversibile se poate face numai în prezenţ a reactivatorilor 

de colinesterază (obidoxima), care reprezintă antidotul în intoxicaţiile cuderivaţii organofosforici.

Farmacodinamie (vezi PSM directe)

- Efecte muscarinice, la doze mici şi mari;

- Efecte nicotinice, la doze mari;

Indicaţiile anticolinesterazicelor sunt: A. Bazate pe efectele muscarinice: în atonii intestinale sau ale veziciiurinare; glaucom - antagonizează efectele periferice consecutive intoxicației cuatropină;

B. Bazate pe efectele nicotinice, la nivelul plăcii motorii: diagnosticul şitratamentul miasteniei gravis; antidot în intoxicaţia cu curarizanteantidepolarizante (tip d-tubocurarină);

8/18/2019 3. PSM PSL

20/42

Antagonizarea curarizantelor antidepolarizante

(tip d-tubocurarină)

8/18/2019 3. PSM PSL

21/42

Potenţarea acetilcolinomimeticelor şicurarizantelor depolarizante (suxametoniu)

 ATENŢIE! Nu se utilizează şi în intoxicaţia prin curarizante depolarizante(tip suxametoniu), deoarece le potenţează.

8/18/2019 3. PSM PSL

22/42

FizostigminaFdin.:

- efecte muscarinice, predominant la nivelul ochiului (scade presiuneaintraoculară; L = 20 min.; durata 24-48 h);- efecte nicotinice stimulatoare somatic (contracţia muşchilor striaţi) şi central(tahipnee) și apoi paralizie;

Fter:- glaucom

- antidot in supradozarea medicamentelor anticolinergice de tip atropină șiantidepresive triciclice şi în sindromul anticolinergic central din postanestezie.

Ftox.:RA de tip efecte secundare, la doze mari:

- efecte centrale stimulatoare: excitarea centrilor corticali motori, cu creştereanumărului de accese convulsive la epileptici, urmate de deprimare;- efecte somatice stimulatoare, urmate de paralizia muşchilor striaţi;

8/18/2019 3. PSM PSL

23/42

NeostigminaFcin.: derivat de amoniu cuaternar cu absorbție orală incompletă și variabilă,difuzează greu în ţesuturi şi nu difuzează semnificativ prin bariera hematoencefalică;doza p.o. este de 15- 30 ori mai mare față de cea utilizată injectabil.

Fdin.:

- efecte muscarinice, predominant la nivelul tubului digestiv şi vezicii urinare;

- efecte nicotinice somatice şi ganglionare, stimulatoare la doze mici şi inhibitoareparalizante la doze mari.

Efectele somatice: la doze mici, efecte stimulatoare; la doze mari, paralizie;

Indicaţii terapeutice:

• stări de atonie intestinală;

•pregătirea pentru urografie;

•retenție urinară;

•glaucom;

•miastenia gravis, diagnostic şi tratament ;

•antidot anticurarizant, pentru antagonizarea curarizantelor antidepolarizante

(tubocurarina, pancuronium).

8/18/2019 3. PSM PSL

24/42

Edrofoniu

- diagnosticul miasteniei gravis (admnistrare i.v. rapidă, 2 doze, la interval de45 min. → produce la miastenici  creșterea forței musculare fără fasciculațielinguală; la nemiastenici produce creșterea forței musculare cu fasciculațielinguală);

- antidot anticurarizant, pentru curarizantele antidepolarizante (tip d-

tubocurarină).

8/18/2019 3. PSM PSL

25/42

Derivaţi organofosforici (1)

Utilizare extrem de restrânsă, exclusiv în glaucom cronic refractar la alteantiglaucomatoase.

Sunt substanțe liposolubile, care trec rapid prin toate mucoasele și membranelebiologice.

Ftox.: Efecte secundare vegetative muscarinice:

- bradicardie, hTA;

- bronhospasm, dispnee expiratorie;- greață, vărsături, colici abdominale, diaree;

- micţiuni frecvente, involuntare;

- hipersecreția glandelor exocrine;

- mioză şi tulburarea vederii la distanţă.Efecte secundare nicotinice centrale: anxietate, tremor, insomnie, convulsii,

urmate de comă; deprimarea centrului respirator;

Efecte secundare nicotinice somatice: contracţii fasciculare ale muşchilor

striaţi, urmate de paralizie.

8/18/2019 3. PSM PSL

26/42

Derivaţi organofosforici (2)

La doze mari, moartea se produce prin:

- deprimarea centrului respirator;

- paralizia muşchilor respiratori;

- stop cardiac, colaps.

Tratamentul intoxicaţiei cu derivaţi organofosforici:

- atropină i.v. 2,5-5 mg; repetată până la apariția semnelor intoxicației cuatropină (midriază severă, uscăciunea gurii);

- obidoximă i.v. 4-8 mg/kg, pentru antagonizarea efectelor periferice.

8/18/2019 3. PSM PSL

27/42

PARASIMPATOLITICE

Definiție: Parasimpatoliticele (PSL) sunt substanţe care produc efecteleblocării fibrelor PS de la nivelul glandelor exocrine, miocardului şi muşchilornetezi.

Mecanismul: direct, antagonist al receptorilor muscarinici.

Clasificare

a) după origine:

- Naturale: atropina, hiosciamina, scopolamina (hiosciamina nu se foloseşteca medicament);

- De sinteză: restul anticolinergicelor 

8/18/2019 3. PSM PSL

28/42

Clasificareb) după structura chimică:

- Derivaţii de amoniu cuaternar: homatropina, butilscopolamoniu, metantelina,propantelina, oxifenoniu, otilonium, emeproniu, ipratropium, oxitropium, tiotropium;

- Aminele terţiare: tropicamida, ciclopentolat, atropina, scopolamina,oxifenciclimina, pirenzepina, telenzepina oxibutinin, propiverin, tolterodin.

c) după utilizarea farmacoterapeutică:

• Midriatice: atropina, homatropina, tropicamida, cilopentolat, eumidrina;

•  Antispastice digestive: atropina, butilscopolamoniu, metantelina, propantelina,

oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida, otilonium;

•  Antispastice urinare: emeproniu, oxibutinin, propiverin, tolterodin;

• Hiposecretoare gastrice: pirenzepina, telenzepina;

•  Antiastmatice bronhodilatatoare: ipratropium, oxitropium, tiotropium;

• PS-litice în preanestezie: atropina şi scopolamina.

8/18/2019 3. PSM PSL

29/42

Acţiuni la nivelul aparatelor şi sistemelor (1)

- SNC- atropina (stimulare); scopolamina (inhibiție);

-  Aparat respirator: bronhodilataţie; scăderea secreţiilor glandelorbronşice;

-  Aparat cardio-vascular : efectele sunt dependente de tonusul vagal 

preexistent înainte de administrare;

Dacă tonusul vagal este crescut → stimularea miocardului contractil șiexcitoconductor → crește frecvența cardiacă și conducerea atrio-ventriculară;

la nivelul vaselor → vasoconstricție.Dacă tonusul vagal este normal , efectele anticolinergice sunt slab vizibile(Proba Danielopolu – aprecierea tonusului vagal);

8/18/2019 3. PSM PSL

30/42

Acţiuni la nivelul aparatelor şi sistemelor (2)

- Aparat digestiv: diminuarea tonusului şi peristaltismului mușchilor netezi

gastro-intestinali → scade tranzitul intestinal; contracția sfincterului pilor →întârzierea golirii stomacului , acţiune antispastică (stomac, intestin, aparatbiliar); hiposecreţia glandelor (salivare, gastrice);

!!N.B.: Nu se administrează PSL în BRGE (boală de reflux gastro-esofagian)deoarece prelungesc staza în stomac şi favorizează refluxul;

- Aparat excretor renal: relaxarea mușchilor netezi ai vezicii urinare și contracțiasfincterelor → acţiune antispastică vezicală şi uretrală;

- Ochi: relaxarea mușchiului neted circular →midriază pasivă → creştereapresiunii intraoculare; relaxarea mușchilor ciliari → cicloplegie, cu tulburareavederi pentru aproape.

8/18/2019 3. PSM PSL

31/42

PSL - Farmacotoxicologia

RA de tip efecte secundare:

- SNC : atropina (nebunia atropinică); scopolamina (inhibiție);

- Aparat cardiovascular : tahicardie, vasoconstricție;

- Aparat digestiv : constipaţie;

- Aparat excretor : retenție urinară;

- Ochi: midriază cu creşterea presiunii intraoculare; cicloplegie accentuată, cutulburări ale vederii pentru aproape.

CI: în glaucom, retenţie urinară, adenom de prostată, constipaţie;

8/18/2019 3. PSM PSL

32/42

PSL- Indicaţii terapeutice• în oftalmologie, cercetarea fundului de ochi (atropina, homatropina,ciclopentolat, tropicamida);

• ca antispastice, in colici ale aparatului digestiv (atropina, butilscopolamoniu,propantelina, fenpipramida, otilonium), şi excretor renal (emeproniu, oxibutinin,propiverin, tolterodin) şi în explorări digestive radiologice şi endoscopii

(propantelina);

• ca bronhodilatatoare, în astm bronşic (ipratropium, oxitropium, tiotropium);

• ca hiposecretoare gastrice (pirenzepina, telenzepina).

• enurezis (propantelina); incontinenţă urinară (empepronium, oxibutinin,propiverin, tolterodin).

8/18/2019 3. PSM PSL

33/42

ANTISPASTICE DIGESTIVEReprezentanţi: atropina, butilscopolamoniu, propantelina, metantelina,oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida, otilonium.

ATROPINA

 Atropina este un ester al tropinei. Sarea: sulfat de atropină;Fcin:

- absorbție p.o. crescută, difuziune SNC, placentă, lapte matern;- eliminare renală și prin mucoasa gastrică.

Fdin:

 Aparat digestiv:

- hiposecreţie salivară (acţiunea cu potenţa cea mai mare), cu uscăciunea gurii şigreutate în deglutiţie;- hiposecreţie gastrică slabă;- diminuă tonusul şi peristaltismul normal al tubului digestiv, cu tendinţă laconstipaţie;- acţiune antispastică la nivelul tubului digestiv.

Atropina (cont )

8/18/2019 3. PSM PSL

34/42

Atropina (cont.) Aparatul excretor renal:

- relaxează musculatura bazinetului, vezicii urinare, ureterelor și contractăsfincterele → acţiune antispastică moderată.

 Aparatul respirator :

- hiposecreţia glandelor căilor respiratorii;

- bronhodilataţie

- stimulează centrul respirator bulbar ;

 Aparat cardiovascular:

- Efectele pot diferi la diferiţi indivizi, funcţie de doza şi tonusul vagal , astfel:

- doze mici şi tonus vagal normal induc bradicardie şi hTA slabă;

- tonus vagal crescut (vagotonici) imprimă tahicardie şi HTA slabă (acţiune

anticolinergică la nivel cardiac) (proba atropinei, Danielopolu);

Ochiul: Efecte puternice, la administrare locală:

- midriază pasivă ( relaxarea muşchiului circular al irisului) → creşterea presiuniiintraoculare;

- cicloplegie (relaxarea muşchiului ciliar), cu tulburarea vederii pentru aproape.

8/18/2019 3. PSM PSL

35/42

Atropina (cont.)SNC

- stimulare la doze mari (centru respirator, vagal);

- efect anticolinergic central.

Ftox.: RA de tip efecte secundare parasimpatolitice:

- uscăciunea gurii şi greutate în deglutiţie;- constipaţie; retenţie urinară;- tulburarea vederii pentru aproape şi fotofobie (la utilizarea în oftalmologie);

Tratamentul intoxicației:- spălături gastrice (eliminare prin mucoasa gastrică);- pilocarpina

Indicaţii terapeutice:- midriatic,

- stimulant cardiac în: bradicardie sinusală, bloc A-V (sindrom Adams- Stockes),sincopă (datorată reflexelor sinocarotidiene intense);- medicaţie preoperatorie, în preanestezie, pentru inhibarea hipersecreţiei bronşiceprodusă de unele anestezice generale;- antidot în intoxicaţia cu pilocarpină şi anticolinesterazice.

CI: glaucom, ileus paralitic, retenţie urinară.

8/18/2019 3. PSM PSL

36/42

Scopolamina

 Alcaloid din Scopolia carniolica şi Datura stramonium.

Fdin.:- efectele parasimpatolitice ale atropinei; de intensitate mai mare (x2) şi duratămai scurtă;Indicaţii terapeutice:- în preanestezie, asociată cu morfina;

- în Parkinson (efect mai intens pe tremor);- în rău de mişcare;- în oftalmologie.

Butilscopolamoniu

Fcin.: absorbție p.o. scăzută, nu difuzează în SNC;Fdin.:antispastic gastrointestinal şi uro-genital;Fgraf: doze p.o. 10-20 mg x 3-4/zi; intrarectal 10-50 mg/zi;

CI: glaucom, adenom de prostată.

8/18/2019 3. PSM PSL

37/42

ANTISPASTICE URINARE

Indicaţii: vezică urinară hiperreactivă, vezică urinară spastică neurogenă,enurezis diurn.

CI: retenţie urinară, disurie, adenom de prostată, atonie intestinală, glaucom.

• Oxibutinin – 5 mg x 2-3/zi;

• Propiverin – 15 mg x 2-3/zi;

• Tolterodin - 2mg x 2/zi – cu reducerea dozelor în insuficiența hepatică.

8/18/2019 3. PSM PSL

38/42

MIDRIATICE ŞI CICLOPLEGICE

Reprezentanţi: atropina, homatropina, tropicamida, ciclopentolat.

Prezintă două categorii de indicații terapeutice:a) Midriaza: examenul fundului de ochi (circulația retiniană e oglinda circulațieicerebrale), operaţia de cataractă, în irite și iridociclite alternativ cu medicamentemiotice, în scopul prevenirii aderenţelor dintre iris şi cristalin;b) Cicloplegia: tratamentul iridociclitelor .

PS-liticele administrate topic la nivelul ochiului provoacă următoarele efectesecundare:

-fotofobie şi cefalee (datorită blocării reflexului fotomotor, pe timpul unei midriazeprelungite);

-tulburarea vederii pentru aproape (datorită focalizării cristalinului pentru distanţă,ca urmare a cicloplegiei);

-creşterea presiunii intraoculare (datorită blocării scurgerii umorii apoase sprecanalul Schlemm, prin închiderea unghiului iridocorneean consecutiv midriazei şiprin micşorarea orificiilor trabeculare, consecutiv relaxării muşchiului ciliar);•

CI majoră: glaucom!

8/18/2019 3. PSM PSL

39/42

MIDRIATICE ŞI CICLOPLEGICE

Ciclopentolat

Fdin.: durata efectelor este de cca 24 ore;

Tropicamida

Fdin.: durata efectelor este mai scurtă, de cca 6 ore (utilă în scop diagnostic șipentru operaţia de cataractă).

8/18/2019 3. PSM PSL

40/42

HIPOSECRETOARE GASTRICE

Pirenzepin

Fdin.: blochează receptorii M3 și scade secreția de HCl și pepsină darblochează și receptorii M1 din ganglionii parasimpatici intramurali, din plexulmezenteric;

Indicaţii terapeutice: ulcer gastro-duodenal (50 mg x 2-3/zi; ½ - 1 lună),sindrom Zollinger-Ellison (doze de 3-4 ori mai mari), profilaxia leziunilor

gastroduodenale induse de AINS (consecința scăderii sintezei de PG caresecretă mucus protector gastric).

8/18/2019 3. PSM PSL

41/42

BRONHODILATATOARE

Ipratropium

Fdin.: Bronhodilataţia are latenţa de 15 min şi durata de 3-4 ore (efectul maximla cca 1-2 ore).

Fdin.: Potenţa bronhodilatatoare este mai mare faţă de atropină;

Fter.: Indicat în astm bronşic cu hipersecreție bronșică.

Oxitropium

 Avantaj: durata efectutului bronhodilatator mai mare (cca 9 ore);

Tiotropium

 Avantaj: durata efectutului bronhodilatator mai mare; permite administrarea o

dată pe zi (la aceeaşi oră).

1 puf (1 puf = 18 µg = 0,018 mg).

8/18/2019 3. PSM PSL

42/42

Bibliografie

CristeaAN (sub redacția) -Tratatde Farmacologie, Ed. Medicală, București, 2005 -tirajprelungit2006-2015

DobrescuD., NegreșS. șicolab. -Memomed2016, Ed. Universitară, București, 2016

ChirițăC., MarineciC.D. - Agenda Medicală2016, Ed. Medicală, București, 2016

KatzungB.G., TrevorA.J. (Editors) -Basic & ClinicalPharmacology, 13th Ed.,

International Ed., McGraw-Hill Education, 2015