INFORMACJA O LEKU

MINIPRESS*

INFORMACJA O LEKUMINIPRESS® (chlorowodorek prazosyny)Tabletki do użytku doustnegoOPIS

MINIPRESS (chlorowodorek prazosyny), pochodna chinaz0liny, jest pierwszymśrodkiem hipotensyjnym z nowej grupy związków chemicznych. Jest to chloro-wodorek 1{4-amino-6, 7-dwumetoksy-2-chinazolinylo)-4{2-furoilo) piperazyny o na-stępującym wzorze strukturalnym:

Chlorowodorek prazosynyJest to biała substancja krystaliczna, lekko rozpuszczalna w wodzie i izoto-

nicznym roztworze soli. Ciężar cząsteczkowy wynosi 419,87. Tabletka (1 mg)preparatu Minipress zawiera chlorowodorek prazosyny w ilości odpowiadającej1 mg wolnej zasady.

DZIAŁANIEDokładny mechanizm działania preparatu Minipress (chlorowodorek prazosyny)

nie został dotychczas wyjaśniony. W farmakologii zwierzęcej podawanie tego lekuwe wlewach donaczyniowych wykazało, że działa on głównie bezpośrednio nazlużnienie mięśni gładkich. U zdrowych zwierząt nie stwierdza się działania naczynność układu współczulnego, pomimo że in vitro spostrzegano pewien wpływna funkcję tego układu, nie wyjaśniono jednak dotychczas mechanizmu i miejscauchwytu działania; stwierdza się tylko, że nie chodzi tu o bezpośrednią blokadęreceptorów alfa. Wynika z tego, że obniżenie ciśnienia krwi powodowane jestrozszerzeniemtętniczek obwodowych i występuje z równoczesnymogólnym obniże-niem się oporu obwodowego.

Badania hemodYi1amiczneprowadzono u ludzi po podaniu większej dawkipojedynczej i w trakcie długotrwałego leczenia podtrzymującego. Uzyskane wynikipotwierdzają, że normalnie efekt terapeutyczny polega na spadku ciśnienia krwi,któremu nie towarzyszy znaczna zmiana kliniczna pojemności minutowej serca,szybkości tętna, przepływu krwi przez nerki i szybkości przesączania kłębkowego.

W doświadczeniach klinicznych, w których przeprowadzano pomiary, Minipress(chlorowodorek prazosyny)nie zwiększał aktywności reniny w osoczu.

Jak sądzi się, pod względem klinicznym działanie hipotensyjnejest bezpośrednimwynikiem rozszerzenia naczyń obwodowych. U ludzi ciśnienie krwi obniża sięzarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Efekt ten zaznacza się wyrażniej wciśnieniu rozkurczowym krwi. Przy długotrwałym stosowaniu leku nie obserwujesię powstawania objawów przyzwyczajenia; po nagłym przerwaniu leczenia pre-paratem Minipress (chlorowodorek prazosyny) nie następuje natychmiastowe pod-niesienie się ciśnienia krwi.Podawany doustnie lek osiąga najwyższe stężenie w osoczu u ludzi w ciągu1 do 2 godzin, a jego okres półtrwania wynosi 2 do 3 godzin. Lek silnie wiążesię z białkami osocza. Badania na zwierzętach wykazały, że Minipress (chlorowo-dorek prazosyny) jest silnie zmetabolizowany, początkowo przez odmetylowanie isprzężenie, i jest wydalany z ustroju z żółcią i kałem: Mniej rozległe badania uludzi zdają się potwierdzać podobny przebieg metabolizmu i wydalania z ustrojuczłowieka.

W doświadczeniach klinicznych z preparatem Minipress (chlorowodorek pra-zosyny) nie obserwowano dotychczas objawów wzajemnego ujemnego oddziały-wania na siebie równocześnie stosowanych innych leków, jak: 1) glikozydysercowe - naparstnica i digoksyna; 2) środki hipoglikemiczne - insulina,chloropropamid, fenformina, tolazamid i tolbutamid; 3) trankwilizatory i środkiuspokajające- chlorodiazepoksyd, diazepam i fenobarbital ; 4) środki przeciwdnawe- allopurinol, kolchicyna i probenecyd; 5) środki przeciw niemiarowości serca -

prokainamid, chinidyna oraz 6) środki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciw-zapalne - propoksyfen, aspiryna, indometacyna i fenylobutazon.

WSKAZANIAMinipress (chlorowodorek prazosyny) wskazany jest w leczeniu nadciśnienia

o różnej etiologii i w każdym stopniu nasilenia. Można go stosować jako środekrozpoczynający leczenie, lub też w ogólnym planie leczenia, łącznie ze środkamimoczopędnymi i/lub innymi lekami hipotensyjnymi, zależnie od oddziaływania chorego.Długotrwałe doustne stosowanie preparatu Minipress (chlorowodorek prazosyny) nieupośledza przepływu krwi przez nerki i przesączania kłębkowego, można go więcpodawać bezpiecznie pacjentom z nadciśnieniem również w przypadkach upośledzonejczynności nerek.

PRZECIWWSKAZANIAMinipress (chlorowodorek prazosyny) jest przeciwwskazany u chorych uczulonych

na ten lek.

OSTRZEŻENIEStosowanie w okresie ciąży

Choć doświadczenia na zwierzętach nie wykazały żadnego teratogennegowpływu preparatu Minipress (chlorowodorek prazosyny), to jednak nie udowod-niono dotychczas, że środek ten jest bezpieczny w okresie ciąży i laktacji. Wzwiązku z tym, w okresach tych powinno go się stosować tylko wtedy, gdyzdaniem lekarza potencjalny pożytek leku dla pacjentki przeważa potencjalneryzyko.

Stosowanie u dzieciNie zaleca się stosowania preparatu Minipress (chlorowodorek 'prazosyny) u

dzieci do lat dwunastu, gdyż nie ustalono jeszcze u nich warunków bezpiecznegoleczenia.

SROOKI OSTROŻNOŚCIąardzo mały odsetek pacjentów reagował nagle i ~ernie na poczatkową

~re.par,a.tu Minipress (chlorRW!

DAWKOWANIE I STOSOWANIEUwagi ogólne

Chociaż wielu chorych rozpoczynało leczęnie zupełnie zadowalająco przy sto-sowaniu dawki w wysokości 1 lub 2 mg, podawanej 2-3 razy na dobę, to jednakistnieją dowody na to, że najlepszą tolerancję zapewnia się rozpoczynając leczenieod niskiej dawki. W pierwszym tygodniu należy dawkę dostosowywać do indy-widualnej tolerancji leku u pacjenta. Następnie reguluje się dawkę dobową w za-leżności od indywidualnego oddziaływania na nią ciśnienia krwi. Oddziaływanieto występuje zwykle w ciągu 1 do 14 dni, niezależnie od wysokości dawki.Jeżeli zastosowana dawka wywołuje reakcję, to tę samą dawkę należy podawaćw dalszym ciągu aż do osiągnięcia możliwie optymalnego efektu i dopiero wtedyją zwiększyć.

Dla uzyskania najkorzystniejszego wyniku stopniowe zwiększanie dawki należykontynuować aż do osiągnięcia zamierzonego efektu albo całkowitej dawki dobowejw wysokości 20 mg. Dla zwiększenia skuteczności leczenia można stosowaćrównocześnie środek moczopędny. Dobową dawkę podtrzymującą preparatuMinipreśs (chlorowodorek prazosyny) można podawać w dwóch częściach.

Specjalne zaleceniaZakres zalecanej dawki początkowej:0,5 mg zwi~kszane do 1 mg 3 razy na dobę.

Zwykla dawka podtrzymująca:3,0 mg - 20 mg na dobę w podzielonych dawkach.

Chorzy, który uprzednio nie otrzymywali żadnego leczenia hipotensyjnegoZaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 0,5 mg 2 lub 3 razy na dobę w okresie

najmniej 3 dni. Jeżeli chory nie znosi tego żle, czyli że nie jest n'ldmierniewrażliwy, to zwiększa się dawkę do 1,0 mg 2 lub 3 razy na dobę w okresienajmniej 3 dalszych dni. Potem, zależnie od osiągr,;ętego obniżenia ciśnieniakrwi, można zwiększać dawkę dobową stopniowo do 20 mg.

Pacjenci, u których stosowane b.ylo leczenie moczopędne bez należytejkontroli ciśnienia krwi

Stosowany środek moczopędny należy zmniejszyć do poziomu dawki, podtrzy-mującej, a Minipress zacząć podawać w dawce 0,5 mg 2 lub 3 razy na dobę.Po wstępnym okresie obserwacji można przystąpić do stopniowego zwiększaniaMinipress (chlorowodorek prazosyny) w zależności od oddziaływania chorego.

Chorzy, u których stosowane jest inne leczenie hipotensyjne lecz bez należytejkontroli

Zażywany uprzednio środek (np. blokery adrenergiczne beta działające hipoten-syjnie, alfa methyldopa, rezerpina, klonidyna*) może dawać pewien efekt, należygo więc zmniejszyć a Minipress (chlorowodorek prazosyny) zacząć podawać oddawki 0,5 mg 2 lub 3 razy na dobę. Następne powiększanie dawki zależy ododdziaływania pcjenta.

Dotychczasowe doświadczenia są tu jeszcze dość ograniczone, stwierdzonojednak, że dodanie preparatu Minipress do środków blokujących receptory betaadrenergiczne może spowodowac bardzo znaczne obniżenie ciśnienia krwi. Roz-poczynanie leczenia od małych dawek jest więc niezbędne.

Chorzy z upośledzoną czynnością nerek (w stopniu umiarkowanym do ciężkiego)

Dotychczasowe badania wykazują, że Minipress (chlorowodorek prazosyny) niepogarsza stanu nerek u chorych z upośledzoną funkcją tego narządu. Ponieważniektórzy pacjenci tej kategorii oddziaływują już na małe dawki preparatu Minipress(chlorowodorek prazosyny) zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 0,5 mg nadobę i zwiększać ją przy zachowaniu szczególnej ostrożności.

* należy postępować wg instrukcji producenta klonidyny, aby unikąć możliwegogwałtownego powstania nadciśnienia po zmniejszeniu dawki klonidyny.