Benzodiazepinas 1
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BENZODIAZEPINAS
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SÍNTESIS DE BENZODIAZEPINAS
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CLASIFICACIÓN
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DIAZEPAMVía admin Bd (%) UPP
(%)T1/2 (h) Metab. excreción
Oral, IM, IV, rectal 86-100 99 43 ± 13
Hepático
Vía renal.
Farmacocinética
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Metabolismo y excreción
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Mecanismo de acción
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USOS TERAPEUTICOS
Ataráxico Relajante muscular
Anticonvulsivo
Uso psiquiátrico (neurosis, estados
de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias,
estados depresivos acompañados de
tensión e insomnio)
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SedaciónSomnolencia
Ataxia, disartria, incoordinación motora
Incapacidad de coordinar movimientos finos
Alteran la capacidad para conducir vehículos
RAMS
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MIDAZOLAMMetabolismo de primer paso1'-hidroximidazolam
En el intestino delgado contribuye al metabolismo oxidativo de primer paso
de midazolam catalizado por CYP3A4 de la mucosa
Midazolam es administrado por vía intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal.
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Mecanismo de acción
Potencian el efecto inhibitorio del ácido
aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los
receptores benzodiazepina.
Mantiene un canal del cloro abierto ocasionando
HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana, haciendo a la neurona
RESISTENTE A LA EXCITACIÓN.
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USOS TERAPEUTICOSSedante preoperatorio en intervenciones tales como las endoscopias, en las que no se precisa una anestesia completa
Sedación consciente y amnesia (anterógrada) en procedimientos diagnósticos, inducción de la anestesia general y sedación en UCI.
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EFECTOS ADVERSOSLa disminución del volumen corriente y / o disminución de la frecuencia respiratoria, apnea (3% de los niños)
Cardiovascular: Hipotensión (3% de los niños)
Sistema nervioso central: Somnolencia (1%), sedación excesiva, dolor de cabeza (1%), actividad convulsiva (1% de los niños)
Gastrointestinales: náuseas (3%), vómitos (3%).
Local: El dolor y reacciones locales en el sitio de inyección (4% IM, 5% IV)
Respiratorio: Tos (1%)
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Interacción farmacocinética : Metabolismo de ambos eritromicina y midazolam por la misma isoenzima citocromo P450IIIA.
Igual con fármacos inhibidores CYP3A4: Amiodarona, amprenavir, cannabinoides, cimetidina, claritromicina, clotrimazol, ciclosporina, delavirdina, diltiazem, etc.
Fármacos inductores CYP3A4: dexametasona, fenitoína, fenobarbital.
INTERACCIONES
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad y glaucoma
de ángulo cerrado.
Reducir la dosis un 30% si se administran
narcóticos u otros depresores del
SNC: barbitúricos.
Embarazo y lactancia.
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ALPRAZOLAMVía oral
Biodisponibilidad: 90%
Absorción
Hepático
CYP3A4
Metabolismo
Excreción: Orina
Vida media: 11-13 horas
Eliminació
n
Farmacocinetica
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Mecanismo de acción
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EFECTOS ADVERSOSSomnolencia
Visión Borrosa
Debilidad muscular
Aturdimiento
Mareo
Dolor de cabeza
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INTERACCIONESInhibidores de CYP3A4
Ketaconazol
Itraconazol
Amiodarona